本文为人解答了疑惑。
截至2025年9月,贝组替凡(Belzutifan)尚未纳入中国国家医保目录。该药于2024年11月在中国获批上市,主要用于治疗携带VHL基因突变的肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤及胰腺神经内分泌肿瘤,但目前仍需患者自费使用。建议关注国家医保局后续动态,或咨询当地医疗机构了解最新政策。
贝组替凡作用机制
Belzutifan 是缺氧诱导因子2α (HIF-2α) 的抑制剂。HIF-2α是一种转录因子,通过调节促进适应缺氧的基因,在氧传感中发挥作用。在正常氧水平下,HIF-2α被 VHL 蛋白靶向降解泛素-蛋白酶体。缺乏功能性 VHL 蛋白导致HIF-2α的稳定和积累。稳定后,HIF-2α转位进入细胞核,与缺氧诱导因子1β (HIF-1α) 相互作用,形成转录复合物,诱导下游基因表达,包括与细胞增殖、血管生成和肿瘤生长相关的基因。Belzutifan与HIF-2α结合,在缺氧或 VHL 蛋白功能受损的情况下,Belzutifan阻断HIF-2α-HIF-1相互作用,导致HIF-2α靶基因转录和表达减少。在体内试验中,贝珠单抗在肾细胞癌小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
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