他莫昔芬（Tamoxifen）

他莫昔芬是合成的抗雌激素药物，其结构类似雌激素，能与雌二醇竞争雌激素受体，与雌激素受体形成稳定的复合物，并转运入核内。这种作用机制使得癌细胞的生长和发育受到抑制。他莫昔芬还能够抑制癌细胞DNA的合成，对肿瘤细胞产生直接的抑制作用。

药品称呼

通用名：枸橼酸他莫昔芬

商品名：特茉芬

全部名称：枸橼酸他莫昔芬，他莫昔芬，三苯氧胺，诺瓦得士，它莫芬，(Z)-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯)苯氧基]-N,N-二甲基乙胺，Oncomox，Soltamox，Crisafeno，tamoxifen,Tamofen

禁忌

有眼底疾病者禁用。

有肝功能异常者应慎用。如有骨转移，在治疗初期需定期查血钙。

对胎儿有影响，妊娠，哺乳期妇女禁用。

贮藏

遮光，密封，在于燥处保存。

作用机制

他莫昔芬是一种合成的抗雌激素药物。结构类似雌激素，能与雌二醇竞争雌激素受体，与雌激素受体形成稳定的复合物，并转运入核内，阻止染色体基因开放，从而使癌细胞的生长和发育受到抑制。

安全与疗效

他莫昔芬是目前临床上治疗乳腺癌最常用的非甾体类抗雌激素内分泌药物，它与化疗不同，能预测治疗效果，较少严重副作用，ER与PR均阳性者有效率为60%～70%，ER或PR为阳性者，有效率为30%～40%，两者均为ER阴性者有效率低于10%。辅助性的他莫昔芬治疗被认为是绝经后淋巴结阳性、ER阳性的“标准”治疗。同时可降低对侧乳腺癌发生率。研究表明服药5年优于2年。

研究表明：他莫昔芬治疗可以明显降低复发率、死亡率; ER阳性患者用TAM效果最好，ER不明或ER阴性但PR阳性的患者也有效;辅助化疗后加用他莫昔芬，能进一步提高疗效。

完整说明书详见：

　　生产厂家

　　土耳其Deva

　　成分

　　他莫昔芬

　　性状

　　白色或类白色

　　适应症

　　用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌、子宫内膜癌。

　　用法用量

　　乳腺癌：对雌激素受体阳性的乳腺癌患者效果较好。

　　口服每次10～20mg，每天2次。

　　子宫内膜癌：本品有促使孕激素受体水平升高作用。

　　孕激素受体水平低者可先用本品使受体水平升高后，再用孕激素治疗，或两者同时应用，以提高疗效。

　　一般剂量每次口服10～20mg，每天2次。

　　不良反应

　　胃肠道反应：食欲减退、恶心、呕吐、腹泻。

　　继发性抗雌激素作用：面部潮红、外阴瘙痒、月经失调、闭经、白带增多、阴道出血等。

　　神经精神症状：头痛、眩晕、抑郁等。

　　大剂量长期应用可导致视力障碍，如白内障。

　　骨髓抑制：少数患者可有一过性白细胞和血小板减少。

　　其他：皮疹、脱发、体重增加、肝功有异常等。

　　禁忌

　　孕妇及哺乳期女性

　　妊娠期间禁忌使用他莫昔芬。

　　哺乳

　　尚不清楚他莫昔芬是否在乳汁中分泌。

　　因此，在哺乳期间不应该服用他莫昔芬。

　　权衡治疗对于母亲的重要性来决定是停止哺乳，还是停止他莫昔芬治疗。

　　儿童用药

　　他莫昔芬不应用于儿童。

　　老年用药

　　对老年患者无特殊的剂量建议。

　　贮存方法

　　在 30 ℃ 以下遮光，密封，在于燥处保存

　　适用人群

　　成人

　　药物相互作用

　　1、与阿霉素、长春新碱、甲氨蝶呤、环磷酰胺、氟尿嘧啶等抗肿瘤药合用可增强活性和疗效，但应注意合用剂量。

　　2、与苯巴比妥合用，可降低本品的稳态血药浓度。

　　3、雌激素可影响治疗效果，不宜与雌激素药物合用。

　　4、抗酸药、西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁等可改变胃内pH值。

　　使本品肠衣片提前分解，对胃有刺激作用。

　　故与上述药物合用应间隔1～2h。

　　5、与抗维生素K的药物合用有增加抗凝血药的作用，有增加出血的危险，故不宜合用。

　　6、与氨鲁米特合用会降低本品的代谢而降低其药效。

　　7、与环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤合用，可增加血栓栓塞的危险，合用时必须权衡利弊。

　　8、可能增加环孢霉素的血药浓度。

　　9、与依托泊苷合用可增加本品的毒性。

　　10、可以通过诱导细胞色素P450酶而降低来曲唑的血药浓度。

　　有效期

　　24个月

　　剂型

　　片剂

　　注意事项

　　1、用药前检查有视力障碍、肝肾功能不全者慎用。

　　2、对长期服用本品并有血栓栓塞危险的患者，治疗期间应定期检查血象。

　　如有骨转移，在治疗初期需定期检查血钙。

　　在用本品进行2年以上长期治疗期间，要定期对肝功能进行检测。

　　3、当出现异常的阴道出血时，应立即就诊，并进行全面检查。

　　阴道大量出血时应停药。

　　4、用本品治疗的患者有增加子宫内膜癌发生的危险，所以应当进行仔细的妇科检查。

　　5、使用本品可出现突发性卵巢功能性囊肿和月经过多及不规则子宫出血。

　　因此，若绝经前必须使用本药，应同时服用抗促性腺激素药物。