善龙(Sandostatin LAR)

善龙(注射用醋酸奥曲肽微球)是一种用于治疗多种内分泌肿瘤和肢端肥大症的药物。其主要成分醋酸奥曲肽能抑制生长激素GH以及胃肠胰GEp内分泌系统产生的多肽和血清素的病理性分泌增加。

药品称呼

通用名称：Octreotide Acetate Microspheres for Injection

商品名称：Sandostatin LAR

英文名称：Octreotide Acetate Microspheres for Injection

中文名称：注射用醋酸奥曲肽微球

全部名称：注射用醋酸奥曲肽微球、善龙、奥曲肽、Sandostatin LAR、Octreotide Acetate Microspheres for Injection

剂型和规格

善龙(Sandostatin LAR)可用于注射混悬剂的单剂量试剂盒，其中包含10毫克、20毫克或30毫克强度的6毫升单剂量小瓶、含2毫升稀释剂的预填充注射器、一个小瓶适配器和一个无菌1½”19号安全注射针。每个试剂盒还包含注射用药物混悬液制备的说明书。

特殊人群用药

1、妊娠期

在孕妇中使用善龙(Sandostatin LAR)的有限数据不足以告知重大出生缺陷和流产的药物相关风险。在动物生殖研究中，器官形成期间向妊娠动物静脉注射善龙(Sandostatin LAR)未观察到不良发育影响，剂量分别为基于体表面积(BSA)的最大推荐人体剂量(MRHD)1.5毫克/天的7倍和13倍。根据BSA，在静脉注射低于MRHD剂量的善龙(Sandostatin LAR)的产前和产后研究中，在动物后代中观察到短暂性生长迟缓，对出生后发育没有影响。

2、哺乳期

尚无关于人乳汁中存在善龙(Sandostatin LAR)、该药物对母乳喂养婴儿的影响或该药物对乳汁产生的影响的信息。研究表明，皮下注射善龙(Sandostatin LAR)会进入泌乳动物的乳汁中；然而，由于哺乳生理学中的物种特异性差异，动物数据可能不能可靠地预测人乳中的药物水平。在考虑母乳喂养对发育和健康的益处的同时，还应考虑母亲对善龙(Sandostatin LAR)的临床需求，以及善龙(Sandostatin LAR)或潜在母体疾病对母乳喂养儿童的任何潜在不良影响。

3、具有生殖潜力的男性和女性

讨论绝经前女性意外怀孕的可能性，因为善龙(Sandostatin LAR)治疗的肢端肥大症女性中GH水平降低和胰岛素样生长因子1(IGF-1)浓度正常化的治疗效果可能会改善生育力。

4、儿童用药

尚未确定善龙(Sandostatin LAR)在儿科患者中的安全性和有效性。

5、老年用药

善龙(Sandostatin LAR)的临床研究未包括足够数量的65岁及以上的受试者，无法确定他们的反应是否与较年轻的受试者不同。其他已报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者之间的应答差异。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，反映肝功能、肾功能或心功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的较高频率。

6、肾功能损害

对于需要透析的肾衰竭患者，起始剂量应为10毫克。医生认为必要时，应根据临床反应和反应速度上调该剂量。对于轻度、中度或重度肾功能损害的患者，无需调整善宁的起始剂量。此后，应根据非住院患者的临床反应和耐受性调整维持剂量。

7、肝功能损害

对于已确诊的肝硬化患者，起始剂量应为10毫克。医生认为必要时，应根据临床反应和反应速度上调该剂量。一旦达到较高剂量，应与任何非发热患者一样，根据反应和耐受性维持或调整患者剂量。

药物相互作用

1、环孢霉素

善龙(Sandostatin LAR)注射液与环孢霉素联合给药可能会降低环孢霉素的血药浓度，并导致移植排斥反应。

2、胰岛素和口服降糖药物

善龙(Sandostatin LAR)抑制胰岛素和胰高血糖素的分泌。因此，在开始善龙(Sandostatin LAR)治疗和改变剂量以及相应调整抗糖尿病治疗时，应监测血糖水平。

3、溴隐亭

善龙(Sandostatin LAR)和溴隐亭联合给药可增加溴隐亭的利用率。

4、其他合用药物治疗

心动过缓诱导药物(如β-阻断剂)的联合给药可能对善龙(Sandostatin LAR)相关的心率降低产生相加效应。可能需要调整合用药物的剂量。

善龙(Sandostatin LAR)与营养吸收的改变有关，因此可能对口服药物的吸收产生影响。

5、药物代谢相互作用

有限的已发表数据表明，生长抑素类似物可能会降低已知由细胞色素P450酶代谢的化合物的代谢清除率，这可能是由于生长激素的抑制。由于不能排除善龙(Sandostatin LAR)可能具有这种作用，因此应谨慎使用主要由CYP3A4代谢且治疗指数低的其他药物(如奎尼丁、特非那定)。

6、镥Lu 177-dotatate注射液

善龙(Sandostatin LAR)竞争性地与生长抑素受体结合，并可能干扰镥Lu 177 dotatate的疗效。在每次使用镥Lu 177 dotatate前至少4周停用善龙(Sandostatin LAR)。

药物过量

皮下注射2.5毫克 (2500微克)剂量的善宁会导致低血糖、潮红、头晕和恶心。

成分

活性成分:醋酸奥曲肽

非活性成分:辅料为：乳酸、甘露醇、碳酸氢钠、注射用水

性状

注射剂

贮存方法

1、对于长期储存，应将善龙(Sandostatin LAR)储存在2°C至8°C的冷藏温度下，并在使用前避光保存。

2、制备药物混悬剂之前，善龙(Sandostatin LAR)药品试剂盒应在室温下保持30至60分钟。但是，在制备之后，必须立即给予药物混悬液。

生产厂家

诺华

完整说明书详情：

　　适应症

　　肢端肥大症用于下列肢端肥大症患者的治疗：在皮下注射标准剂量的善宁后，病情已充分控制;不适合外科手术、放疗或治疗无效的患者，或在放疗充分发挥疗效前，处于潜在反应阶段的患者。

　　胃肠胰内分泌肿瘤伴有功能性胃肠胰内分泌肿瘤相关症状的患者，已经用皮下注射善宁治疗得到充分控制。

　　伴有类癌综合征特征的类癌：血管活性肠肽瘤、胰高糖素瘤、胃泌素瘤/卓-艾综合征、胰岛素瘤(用于术前低血糖的预防和维持)、生长激素释放因子腺瘤。

　　用法用量

　　本品仅能通过臀部肌肉深部注射给药，而决不能静脉注射。

　　如果穿入血管要更换注射部位。

　　反复注射应当轮流选择左侧或右侧不同的臀部肌肉注射。

　　肢端肥大症

　　对使用标准剂量皮下注射善宁已完全控制的患者，本品的推荐初始剂量为20mg，每隔4周给药1次，共3月。

　　治疗可以在最后一次皮下注射善宁后1天开始。

　　此后剂量应当根据血清GH和生长因子C(IGF-1)的浓度以及临床症状和体征决定。

　　如果3月后临床症状和体征以及生化参数(GH和IGF-1)尚未完全控制(GH>2.5ug/L)时，剂量应当增至30mg，每隔4周给药1次。

　　如GH≤(smallerthanorequalto)2.5ug/L，则继续使用20mg治疗，每4周给药1次。

　　如果使用20mg治疗3月后，GH的浓度持续低于1ug/L，IGF-1的浓度正常以及临床上肢端肥大症的可逆的症状和体征消失，本品的剂量可降至10mg。

　　鉴于如此低的剂量，要密切观察监测血清GH和IGF-1的浓度以及临床症状和体征。

　　对于不适合外科手术、放疗、多巴胺激动剂治疗或治疗无效的患者，或在放疗发挥充分疗效前病情处于潜在反应阶段的患者，建议在开始上述使用本品治疗前，先短期使用皮下注射善宁以评估奥曲肽治疗的耐受性和疗效。

　　胃肠胰内分泌肿瘤已使用皮下注射善宁治疗的患者：对于症状已完全由皮下注射善宁控制的患者，建议本品的初始剂量为20mg，每隔4周给药1次。

　　原有的皮下注射善宁的有效剂量治疗应当维续到第一次注射本品后至少2周(有的患者则需维持3-4周)。

　　从未使用皮下注射善宁治疗的患者：建议开始使用本品治疗前，应短期(约2周)每日3次皮下注射善宁0.1mg，以评估奥曲肽治疗反应和全身耐受性。

　　剂量调整使用本品治疗3个月后，对于症状和生化指标已完全控制的患者，本品剂量应当降至10mg，每隔4周给药1次。

　　使用本品治疗3个月症状仅部分控制的患者，剂量应当增至30mg，每隔4周给药1次。

　　使用本品治疗胃肠胰肿瘤期间，患者的症状会一度更明显。

　　此时建议加用皮下注射善宁，其剂量与使用本品之前相同。

　　这对于治疗的最初2月使血奥曲肽达到治疗水平尤为重要。

　　肾功能损害患者的使用：当皮下注射善宁治疗时，肾功能损害不会影响血奥曲肽的曲线下面积(AUC)。

　　因此本品的剂量不必调整。

　　肝功能损害患者的使用：通过皮下和静脉途径给予善宁的研究发现肝硬化患者的清除力可能下降，而脂肪肝患者则不然。

　　鉴于奥曲肽较宽的治疗窗，肝硬化患者的本品的剂量不需调整。

　　不良反应

　　最常见的不良反应为局部反应和胃肠道症状。

　　局部反应：注射部位可能出现对本品的局部反应(疼痛、罕见的水肿和皮疹)。

　　这些通常很轻微且短暂。

　　胃肠道症状：胃肠道反应包括食欲减退、恶心、呕吐、腹部痉挛、腹胀、胀气、稀便、腹泻和脂肪泻。

　　虽然大便脂肪排出量可能增加，但目前无资料证实使用奥曲肽治疗(包括长期治疗)会由于吸收不良导致营养缺乏。

　　个别罕见病例胃肠道反应类似急性肠梗阻，伴有进行性腹部膨胀、严重的上腹痛、肌紧张和腹胀。

　　胆石形成：长期使用本品可能会造成胆囊结石形成。

　　全身反应：有报道个别罕见病例使用本品治疗后出现暂时的脱发以及过敏反应。

　　胰腺：由于可以抑制GH、胰高糖素和胰岛素的分泌，本品可能影响葡萄糖的调节，可能损伤餐后糖耐量。

　　个别使用皮下注射本品治疗的罕见病例，长期用药可能有永久性的高血糖，也观察到有低血糖的发生。

　　有报道少数患者在接受治疗后的最初的几小时或几天发生急性胰腺炎。

　　也有报道长期使用善宁的患者会因胆石症导致胰腺炎的发生。

　　肝脏：有个别报道在使用奥曲肽后出现肝功受损。

　　它们包括：非胆汁淤积性急性肝炎，停用皮下注射善宁后转氨酶恢复正常。

　　缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、gamma;-谷氨酰转移酶的增高，以及转氨酶的轻度增高。

　　其它：同时给予奥曲肽及溴隐亭，可以增加溴隐亭的生物利用度。

　　贮存方法

　　为延长贮存期，本品小瓶应当保存在2-8°C的冰箱内并避免冻结和光照。注射前约24小时，本品应放置在室温下。配制后的本品溶液应当立即使用。有效期2年。

　　适用人群

　　患有肢端肥大症的患者

　　药物相互作用

　　已发现奥曲肽可降低肠道对环孢素的吸收，也可减慢对西咪替丁的吸收。

　　同时使用奥曲肽及溴隐亭，可以增加溴隐亭的生物利用度。

　　有限发表的数据显示，生长抑素类似物由于对生长激素的抑制作用可能减慢通过细胞色素P450酶代谢的物质的清除。

　　虽然尚不能断言奥曲肽具有这样的效应，但对同时使用主要通过CYP3A4代谢且治疗指数窄的药物，如奎尼丁和特非那定等时，应特别注意。

　　有效期

　　36个月

　　剂型

　　注射剂

　　生产厂家

　　瑞士诺华

　　成分

　　醋酸奥曲肽

　　性状

　　注射液

　　注意事项

　　由于分泌GH的垂体瘤有增大的可能，从而导致严重的并发症(如视野受限)，因此要密切监察所有的患者，一旦发现有肿瘤增大的证据，建议改用其它的治疗方法。

　　已报道长期皮下注射善宁治疗的患者中有15-30%的患者有胆石形成，一般人群(40-60岁)的患者病率为5-20%。

　　长期使用本品治疗的肢端肥大症和胃肠胰肿瘤患者的资料显示：与皮下注射善宁的患者相比，使用本品治疗没有导致胆囊结石发生率的增加。

　　然而仍建议在使用本品治疗前和治疗后约每隔6月进行胆囊超声检查。

　　治疗期间发生的胆囊结石通常是无症状的;有症状的结石应当使用药物(胆酸)或手术治疗。

　　对于胰岛素依赖的I型糖尿病患者，本品可能影响机体对血糖的调节功能，所需治疗量的胰岛素可能会有所降低。

　　皮下注射本品治疗，对于非糖尿病患者和有部分胰岛素受损的II型糖尿病患者，可能导致餐后血糖升高，因此建议注意监测糖耐量以及相应降糖治疗。

　　胰岛素瘤患者：由于奥曲肽抑制生长激素和胰高糖素的作用强于对胰岛素的抑制，且对胰岛素的抑制时间较短，因此奥曲肽有可能加重并延长低血糖的发作。

　　应密切观察此类患者。

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