波奇替尼

适应症

Poziotinib(HM781-36B)是一种新型口服癌细胞抑制剂，用于治疗NSCLC（非小细胞肺癌）、乳腺癌和胃癌，且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。

用法用量

Poziotinib（波奇替尼）的最大耐受剂量是每天24mg一次，服用二周停一周或每天18mg一次，连续服用。标准给药方案是每天16mg一次（约等于17mgPoziotinib（波奇替尼）盐酸盐，换算比例为1:1.07），随餐或空腹，连续服用。无法耐受不良反应时，减量至14mg每天一次，甚至12mg每天一次。如果想采用间歇给药方式，可使用Poziotinib（波奇替尼）盐酸盐，24mg服用3天，停药一天；无法耐受不良反应时，则减量至18mg服用3天，停药一天。

不良反应

腹泻、口腔炎、粘膜炎症、皮疹、食欲下降、瘙痒、甲沟炎、低钾血症和痤疮性皮炎。

禁忌

尚不明确

贮存方法

置于室温（不超过30℃）

适用人群

成人患者

药物相互作用

Poziotinib（波奇替尼）特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分，比如STAT3，AKT和ERK。Poziotinib（波奇替尼）也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径，诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外，在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中，Poziotinib（波奇替尼）与化疗剂发挥出协同作用。在负荷N87人胃癌异种移植物的裸鼠体内，Poziotinib(0.5mg/kgp.o.)单独使用显著抑制肿瘤生长，Poziotinib（波奇替尼）与5-FU联合使用显示出更有效的肿瘤抑制。此外，在各种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型，包括erlotinib敏感的HCC827NSCLC细胞，erlotinib耐药的NCI-H1975NSCLC细胞，HER-2过表达的Calu-3NSCLC细胞，NCI-N87胃癌细胞，SK-Ov3卵巢癌细胞和EGFR过表达的A431表皮样癌细胞中，Poziotinib（波奇替尼）显示出优良的抗肿瘤活性。

有效期

36个月

剂型

颗粒剂

生产厂家

韩国光谱

成分

本品主要活性成分为Poziotinib。

性状

该药品为颗粒状

注意事项

Poziotinib的常见不良反应类似于阿法替尼，主要的3级不良反应，没有发生4级和5级不良反应。38%的患者需要一次减量，38%的患者需要二次减量，少数患者因为不良反应永久停药。

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