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用法用量伐美妥司他是一款first-in-class的靶向EZH1和EZH2的双重抑制剂。在一项关键的临床II期研究中，伐美妥司他在25例复发或难治性ATL的侵略性亚型患者中的客观缓解率为48%，其中20%的患者获得了完全缓解，28%的患者实现部分缓解。
药品称呼
商品名称：Ezharmia
英文名称：Valemetostat
中文名称：伐美妥司他
药物别名：DS-3201，DS-3201a，DS-3201b
全部名称：Valemetostat、伐美妥司他、Ezharmia、DS-3201、DS-3201a、DS-3201b
剂型和规格
片剂：50mg*10片；100mg*10片
禁忌症
对以下成分有过敏症病史的患者禁用。
成分：缬氨酸盐、雷麦司他、巴伐他汀
药物相互作用
本品主要由CYP3A代谢，是P-gp的基质。 另外，显示出对P-gp的抑制作用。
特殊人群用药
1、肝功能障碍患者
严重肝功能障碍的患者慎用，本剂的主要代谢途径是肝脏。
2、有生育能力的人
可怀孕的女性
指导患者在给药过程中和给药后一定时间内进行合理避孕。
3、伴侣怀孕或可能怀孕的男性
在给药过程中和给药后一定时间内，应指导屏障法(避孕套)避孕。 可能通过精液对胎儿产生不良影响。
4、能生育的男性
考虑到可能出现造精功能降低的情况。 在动物实验(狗、大鼠)中，有报告显示对睾丸的影响。
5、孕妇
应仅在认为治疗有益性超过危险的情况下，对孕妇或可能怀孕的妇女给药。 在动物实验(大鼠)中，有报道称，以相当于临床暴露量约0.05倍的暴露剂量，对胚胎儿毒性(着床后胚胎损失率高)及致畸性)。
6、哺乳期妇女
最好不要哺乳。虽然没有关于人类向乳汁中转移的数据，但在动物实验(大鼠)中，发现了向乳汁中的转移)。
7、儿童等
没有实施以儿童等为对象的临床试验。
储存条件
室温保存，有效期2年。
生产厂家
日本第一三共
完整说明书详细：
适应症
复发的或难治的成人T细胞白血病淋巴瘤
用法用量
1、成人通常口服剂量为200mg，每天一次，空腹服用。
剂量可以根据病人的情况而减少。
2、据报道，餐后给药时，血药浓度和AUC(用药时药物曲线下面积)会降低。
为避免饭后影响，应避免在饭前1小时和饭后2小时之间服用该药。
3、如果在用药期间发生不良反应，应根据以下标准撤消药物，减少剂量或停止使用。
因不良反应而减少的剂量应限制在两个步骤。
减少药物的剂量阶段
| 阶段 | 剂量 |
| 通常剂量 | 200mg |
| 1个步骤的减少 | 150mg |
| 2个步骤的减少 | 100mg |
| 3个步骤的减少 | 50mg |
| 4个步骤的减少 | 停药 |
| 不良反应 | 程度 | 剂量减少 |
| 中性粒细胞减少症 | 中性粒细胞计数<500/mm3，持续7天以上 | 停药直至中性粒细胞计数≥1,000/mm3或恢复到基线。 重新开始给药后，按断药前的剂量给药。 如果重新给药后出现复发，应停药直至中性粒细胞计数≥1,000/mm3或恢复到基线。 |
| 血小板减少症 | 血小板计数低于25000/mm3 | 停药直至血小板计数>50000/mm3或恢复到基线。 恢复后重新开始给药后，应按断药前的剂量给药。 如果重新开始后再次发生，应停药直至血小板计数≥50,000/mm3或恢复基线。 |
| 贫血 | 血红蛋白水平低于8.0g/dL，需要输注红细胞 | 停药直至血红蛋白水平至少为8.0g/dL或恢复到基线。 恢复后重新开始给药后，应按断药前的剂量给药。 如果重新开始后再次发生，应停药直至血红蛋白水平恢复到≥8.0 g/dL或基线。 |
| 非血液学毒性 | ≥3级 | 停药直至恢复到1级或低于1级或基线。 恢复后重新开始给药后，应按断药前的剂量给药。 如果重新开始后再次发生，应停药，直到恢复到1级或低于或基线。 |
不良反应
常见不良反应
血小板减少(73.0%)、贫血(40.5%)、中性粒细胞减少(27.0%)、白血病(21.6%)和淋巴减少(16.2%)。
感染
上呼吸道感染(5.4%)和其他可能发生的情况
其他
| 20%以上 | 10%～20% | 不到10% | |
| 皮肤 | 脱毛症（40.5%） | 皮肤干燥、皮疹 | |
| 神经系统 | 味觉减退（40.5%） | ||
| 消化系统 | 恶心 | 腹泻 | |
| 肝脏 | 谷丙转氨酶升高 | 谷草转氨酶升高 | |
| 其他 | 食欲减退 | 疲劳 |
禁忌
对本品成分有过敏史的患者
贮存方法
室温保存
适用人群
成年患者
药物相互作用
该药主要由CYP3A代谢，是P-gp的底物。
它还能抑制P-gp。
| 药品名称等 | 临床症状和措施 | 机制/风险因素 |
| 对CYP3A和P-gp有强烈抑制作用的药物：伊拉康唑克拉霉素利托那韦等。 | 由于药物的副作用可能会加强，因此应减少药物的剂量，仔细监测病人的病情，并注意避免副作用的发生。 | 这些药物对CYP3A和P-gp的抑制可能增加伐美妥司他的血药浓度。 |
| 强效CYP3A抑制剂：泊沙康唑 伏立康唑等 | 由于药物的副作用可能会增强，因此应减少药物的剂量，仔细监测病人的病情，并注意避免副作用的发生。 | 这些药物对CYP3A的抑制可能增加伐美妥司他的血药浓度。 |
| P-gp抑制剂：奎尼丁维拉帕米卡维地洛等 | 由于药物的副作用可能会增强，因此应减少药物的剂量，仔细监测病人的病情，并注意避免副作用的发生。 | 这些药物对P-gp的抑制可能增加伐美妥司他的血药浓度。 |
| 中度CYP3A抑制剂：氟康唑红霉素地尔硫卓等 | 由于药物的副作用可能会增强，因此应减少药物的剂量，仔细监测病人的病情，并注意避免副作用的发生。 | 这些药物对CYP3A的抑制可能增加伐美妥司他的血药浓度。 |
| 强或中度CYP3A诱导剂：利福平、苯妥英、法韦仑等 | 考虑用不诱导CYP3A或诱导CYP3A作用较弱的药物替代，因为这种药物的疗效可能会降低。 | 这些药物对CYP3A的诱导可能会降低伐美妥司他的血药浓度。 |
| 属于P-gp底物的药物：达比加群酯地高辛非索非那丁等 | 这些药物的副作用可能会加强 | 本药对P-gp的抑制可能增加这些药物的血药浓度。 |
有效期
24个月
剂型
片剂
生产厂家
日本第一三共
成分
主要成分：(2R)-7-氯-2-[反式-4-(二甲基氨基)环己基]-N-[(4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基]-2,4-二甲基-1,3-苯并二恶茂-5-甲酰胺单(4-甲基苯磺酸酯)
非活性成分：
50mg：结晶纤维素，croscarmellose钠，淀粉糖酸钠，轻度无水硅酸，硬脂酸镁，低聚糖，滑石粉，二氧化钛。
100mg：结晶纤维素，croscarmellose钠，淀粉糖酸钠，轻度无水硅酸，硬脂酸镁，低聚糖，滑石粉，二氧化钛，黄色二氧化铁，二氧化铁
性状
50mg：白色圆形双面凸的薄膜包衣片，两面均写着DSC 531 50。100mg：白色椭圆形双面凸的薄膜包衣片，两面均写着DSC 532 100。
注意事项
1、由于可能发生骨髓抑制，在用药前和用药期间应定期进行血液检查，并仔细监测病人的状况。
2、给药时的注意事项
应将PTP包装的药品从PTP片中取出，因为PTP片坚硬、锋利的边缘可能会刺穿食道粘膜，导致穿孔和严重的并发症，如纵膈炎。
温馨提示
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