芬戈莫德为首个防止淋巴细胞从淋巴结中离开的鞘氨醇1-磷酸盐受体调节剂类药。主要作用于减少外周血淋巴细胞数量,通过阻碍淋巴细胞从淋巴结中排出。临床上主要用于治疗复发缓解型多发性硬化症,降低多发性硬化症患者疾病复发的频率,延缓病情恶化程度。
药品称呼
通用名:fingolimod
商品名:Gilenya
全部名称:芬戈莫德,芬戈利德,捷灵亚,Fingya,Gilomid,Finimod,Gilenya,fingolimod
禁忌
(1)最近(在过去6个月内)发生:心肌梗死,不稳定性心绞痛,卒中,短暂性缺血发作,失代偿心衰需要住院,或类III/IV心衰
(2)存在Mobitz氏II型二度或三度AV阻滞或病态窦房结综合征或史,除非患者有心脏起搏器。
(3)基线QTc间期500 ms
(4)用类Ia或类III抗心律失常药治疗
贮藏
贮存在25ºC(77ºF);外出允许致15-30ºC (59-86ºF)。保护免受潮湿。
作用机制
主要有两种作用机制:
一是促使淋巴细胞回迁至淋巴结(远离中枢神经系统),
二是调节神经细胞的S1P受体。
安全与疗效
FREEDOMS 试验的进一步分析发现,芬戈莫德治疗可以减轻多发性硬化患者的炎症反应和脑萎缩。 FREEDOMS(FTY720 Research Evaluating Effects of Daily Oral Therapy in MS,评估多发性硬化每日口服药物治疗效果的 FTY720 研究)试验的研究人员之前报道称:对比安慰剂,芬戈莫德能够降低疾病的复发率和进展为残疾的风险。
最新的分析结果显示,芬戈莫德组能够改善患者的 MRI 指标,包括脑萎缩(用脑总量表示)。在试验进行的 24 个月中,安慰剂治疗 418 名患者,脑容量减少约 1.2%;而芬戈莫德治疗组治疗 854 例患者,两种剂量(0.5 或 1.25mg/ 日)均能使脑容量的减少量下降。相比安慰剂治疗,两个剂量在各时间点脑容量减少量分别下降 22.7% 和 44.7%。