泽布替尼是用来治疗什么病的药

泽布替尼(商品名BRUKINSA，百悦泽)是由百济神州(北京)生物科技有限公司研发的第二代BTK抑制剂。该药物以其高度选择性和优异的靶标占有率脱颖而出，相较于第一代药物伊布替尼，其靶外结合显著降低。2019年底，泽布替尼获得美国食品药品监督管理局(FDA)优先审评批准上市，2020年又在中国国家药品监督管理局(NMPA)获得批准，用于治疗成人套细胞淋巴瘤(MCL)及慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞白血病(SLL)患者，前提是患者至少接受过一次先前治疗。

泽布替尼的作用机制

作为一种高效的BTK抑制剂，泽布替尼通过与其活性位点上的半胱氨酸残基形成稳定的共价键，实现BTK的不可逆抑制。与此同时，它对其他激酶如白细胞介素-2诱导型T细胞激酶(ITK)、Janus蛋白酪氨酸激酶(JAK)3和表皮生长因子受体(EGFR)的抑制效果相对较弱。

泽布替尼的疗效分析

在一项名为BGB-3111-AU-003(NCT02343120)的Ⅰ期开放标签、剂量递增、全球性、多中心、单臂临床试验中，研究人员对32例套细胞淋巴瘤(MCL)患者进行了泽布替尼的治疗观察。患者口服泽布替尼，剂量为每次160毫克，每日两次，或每日一次(320毫克)。参与试验的患者平均年龄为70岁(42至86岁不等)，其中38%的患者年龄在75岁以上，多数患者为男性(69%)和白色人种(78%)。

根据MIPI评分，低风险患者占28%，中等风险患者占41%，高风险患者占31%。研究的主要疗效评价指标为客观缓解率(ORR)。经过18.8个月的随访，84%的患者(27例)达到了ORR，其中22%(7例)患者实现了完全缓解(CR)，62%(20例)患者达到了部分缓解(PR)，中位缓解持续时间(DOR)为18.5个月。