贝达喹啉中文说明书详细介绍_一帮医

　　在抗击肺部耐多药结核病的征程中，一款名为富马酸贝达奎林的药物备受关注。它作为二芳基喹啉类抗细菌药，在特定患者群体中发挥关键作用。

　　贝达喹啉适应症

　　1.本品是一种二芳基喹啉抗细菌药物，适用于成人和儿童(5岁及以上，体重至少15公斤)肺部耐多药结核病(MDR-TB)患者的联合治疗

　　注意：当无法提供有效的治疗方案时，使用本品治疗

　　2.使用限制：

　　不要使用本品治疗结核分枝杆菌引起的潜伏感染非结核肺外结核由非结核分枝杆菌引起的感染，由于临床数据有限，本品治疗HIV感染的耐多药结核病患者的安全性和有效性尚未确定

　　遗漏剂量

　　(1)如果在治疗的前两周内错过了一个剂量，不要给错过的剂量(跳过该剂量，然后继续每日给药方案)

　　(2)从第3周开始，如果错过了一个剂量，尽快给药，然后恢复每周三次的给药方案

　　(3)在7天内的总剂量不应超过推荐的每周剂量(每次服用之间至少间隔24小时)

　　贝达喹啉给药方法

　　(1)100mg片剂的给药方法：

　　对于 100mg片剂，整片用水给药，与食物一起服用

　　(2)20mg片剂给药方法：

　　①可吞完整片剂患者20mg片剂的给药方法：

　　给予 20毫克片剂整片或沿分线分成两半，每半10毫克，服用 20毫克片剂，与食物一起服用

　　②给不能吞咽完整片的患者服用20mg片：

　　1)对于吞咽完整片剂有困难的患者，本品片剂20mg可分散在水中给药，为了帮助给药，分散在水中的混合物可以进一步与饮料(如水、奶制品、苹果汁、橙汁、蔓越莓汁或碳酸饮料)或软食品(如酸奶、苹果酱、香蕉泥或粥)混合

　　2)将片剂分散在水中(最多5片在5毫升水中)，放在一个饮用杯中，充分混合杯中的内容物，直到药片完全分散，然后立即将杯中的内容物与食物一起口服

　　3)为了帮助给药，可将分散在水中的混合物与至少5毫升饮料或1茶匙软食物进一步混合，然后立即口服杯中的内容物

　　4)如果总剂量需要超过5片，重复上述制备步骤，并增加适当数量的片，直到达到所需剂量

　　5)确保杯中没有药片残留，用饮料冲洗或添加更多软食，并立即口服杯中内容物

　　6)碾碎并与软食品混合

　　7)本品 20mg片剂可在使用前立即粉碎并与软食品(如酸奶，苹果酱，香蕉泥或粥)混合，并口服，确保没有片剂残留在容器中，添加更多的软食物，并立即管理内容物,

　　通过饲管给药

　　本品 20mg片剂可通过饲管(8french[导管直径单位： French 简称F，或Fr， 3Fr=1mm，即1F≈0.33mm]或更大)给药如下

　　(1)将5片或更少的片剂分散在50ml非碳酸水中并混合均匀

　　(2)混合物应该是白色到几乎白色，并有可见的颗粒

　　(3)立即通过饲管给药，重复服用其他药片，直到达到所需剂量

　　用额外的25毫升水冲洗，以确保用于制备的材料或饲管中没有片剂残留物

　　不良反应

　　1.在接受本品治疗的10%或更多的成人患者中，最常见的不良反应是恶心、关节痛、头痛、咯血和胸痛

　　2.在接受本品治疗的10%或以上的儿童患者(12岁至18岁以下)中，最常见的不良反应是关节痛、恶心和腹痛

　　3.在接受本品治疗的10%或以上的儿科患者(5岁至12岁以下)中，最常见的不良反应是肝酶升高

　　禁忌

　　尚不明确

　　贮存方法

　　遮光，密封，干燥处保存

　　适用人群

　　成人。儿童、孕妇及老人请在医师指导下使用。

　　药物相互作用

　　1.CYP3A抑制剂

　　强CYP3A抑制剂可明显升高本品的血药浓度，可能会导致不良反应严重程度增加，包括QT间期延长，因此应尽量避免合用，强CYP3A抑制剂包括伊曲康唑(广谱抗真菌药)、酮康唑(广谱抗真菌药)、伏立康唑(广谱抗真菌药)、阿扎那韦(艾滋)、利托那韦(抗病毒)、克拉霉素(抗生素)等，如果不能避免同时使用，可适当减少本药剂量

　　2.强CYP3A诱导剂

　　强CYP3A诱导剂可明显降低本品的血药浓度，导致降低疗效，因此应避免合用，强CYP3A诱导剂包括利福平(抗结核)、利福喷丁：(结核 麻风{抗金黄葡萄球菌})、苯妥英(抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{精神类})、卡马西平(癫痫 三叉神经痛{镇痛药})、巴比妥(抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫)、圣约翰草(治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠)等，如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量

　　3.其他抗菌药物

　　在与本品联合给药期间，不需要调整异烟肼或吡嗪酰胺的剂量，在一项针对成年耐多药结核病患者的安慰剂对照临床试验中，未观察到本品联合给药对乙胺丁醇、卡那霉素、吡嗪酰胺、氧氟沙星或环丝氨酸的药代动力学有重大影响

　　4.抗逆转录病毒药物

　　(1)洛匹那韦/利托那韦

　　虽然HIV/MDR-TB合并感染患者联合使用洛匹那韦(400mg)/利托那韦(100mg)与本品的临床数据还不清楚，但是在与洛匹那韦/利托那韦联合使用本品时要谨慎，并且只有在获益大于风险的情况下才使用本品

　　(2)奈韦拉平

　　当与奈韦拉平合用时，不需要调整贝达喹啉的剂量

　　(3)依法韦伦

　　应避免同时使用贝达喹啉和依非韦伦，或其他中度CYP3A诱导剂

　　有效期

　　24个月

　　剂型

　　片剂

　　生产厂家

　　美国强生

　　成分

　　本品有效成分为富马酸贝达奎林

　　性状

　　20mg片剂：无包衣，白色至近乎白色的椭圆形刻痕片剂;两边都有计分线，一边用“2”和“0”标记，另一边则是平的的一面。 100毫克片剂:无包衣，白色至近乎白色的圆形双凸片剂一边是“T / 207”，一边是“100”。

　　注意事项

　　1.死亡率增加

　　有试验表明，使用本品可能会导致死亡，只有在5岁及以上不能提供有效的治疗方案的患者中才能使用本品治疗

　　2. QT延长

　　本品可延长QT间期

　　(1)在开始治疗前，以及开始使用本品治疗后至少2周、12周和24周进行心电图检查

　　(2)测定血清钾、钙、镁的基线值，如有异常及时纠正

　　(3)如果检测到QT间期延长，监测电解质

　　当患者接受本品治疗时，以下因素可能增加QT间期延长的风险：

　　①与其他延长QT间期的药物合用，包括氟喹诺酮类和大环内酯类抗菌药物以及抗真菌药物氯法齐明

　　②搏动症的历史

　　③有先天性长QT综合征的病史

　　④有或正在进行的甲状腺功能减退史

　　⑤有或正在进行的慢性心律失常史

　　⑥无代偿性心力衰竭史

　　⑦血清钙、镁、钾水平低于正常下限

　　(4)如有必要，在对这些患者进行有利的风险评估和频繁的心电图监测后，可以考虑开始贝达喹啉治疗

　　(5)如果患者出现以下情况，停用本品和所有其他QT延长药物：有临床意义的室性心律失常QTcF间隔大于500ms(经重复心电图确认)如发生晕厥，应做心电图检查QT间期延长

　　3.对贝达喹啉产生耐药性的风险

　　存在结核分枝杆菌对贝达喹啉产生耐药性的可能性，贝达喹啉只能在治疗肺部耐多药结核病的适当联合方案中使用，以减少对贝达喹啉产生耐药性的风险

　　4.肝毒性

　　(1)在临床试验中，与不加本品治疗结核病的其他药物相比，使用本品联合其他药物治疗结核病的成人中报告的肝脏相关不良反应更多

　　(2)使用本品时应避免使用酒精和其他肝毒性药物，特别是肝功能受损的患者

　　(3)在5岁及以上的儿童患者中也有肝脏相关不良反应的报道

　　(4)基线监测症状(如疲劳、厌食、恶心、黄疸、暗褐色尿、肝压痛和肝肿大)和实验室检查(谷草转氨酶、谷丙转氨酶、碱性磷酸酶和胆红素)，治疗期间每月监测，必要时监测。检测病毒性肝炎，如果出现新的或恶化的肝功能障碍，应停止使用其他肝毒性药物。有以下情况停药：

　　①转氨酶升高时，总胆红素升高大于正常上限的两倍

　　②转氨酶升高大于正常上限的八倍

　　③转氨酶升高大于正常上限的五倍，并持续超过两周。