改善脊髓小脑性共济失调新选择：他替瑞林(Taltirelin、Ceredist、セレジスト錠5mg)详细介绍!

　　脊髓小脑性共济失调患者常常饱受共济失调症状的困扰，而有一种药物——他替瑞林(英文：Taltirelin，商品名：Ceredist，日文名：セレジスト錠5mg)，为改善这一状况带来了新的希望。下面一帮医为您详细介绍这款药物的作用功效、用药方法、副作用等关键信息。

　　药物基本信息

　　他替瑞林是一种颇具创新性的口服促甲状腺素释放激素(TRH)类似物，由日本田边三菱制药公司精心研发。早在2000年9月，它便在日本率先上市，此后逐渐成为改善脊髓小脑变性(SCD)患者共济失调症状的重要治疗手段。

　　药物作用机制与疗效

　　他替瑞林通过与脑TRH受体相结合，对中枢神经系统(CNS)产生强效且持久的作用。这种作用能够显著改善患者的运动功能，让患者的动作更加协调;增强步态稳定性，减少行走时的摇晃;提升平衡能力，降低跌倒的风险。尽管他替瑞林在日本等多个国家和地区已得到广泛的临床应用，并且疗效优势显著，但目前在中国，该药尚未正式上市，也未被纳入国家医保目录。

　　用法用量

　　对于成人患者，推荐的用药剂量为每日2次，每次5mg，分别在早晚饭后口服。不过，具体的用药剂量并非一成不变，医生会根据患者的年龄、症状等实际情况进行适当调整。

　　不良反应

　　主要副作用

　　使用他替瑞林后，患者可能会出现一些常见的不良反应，例如肌酸激酶(CK)升高、红细胞减少、血红蛋白减少、脉搏数波动、心悸、恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胃部不适感以及胃炎等。

　　严重副作用

　　更为严重的不良反应虽然相对少见，但一旦出现，必须高度重视。这些严重副作用包括痉挛、恶性综合征、发热、缄默不动、肌肉强直、乏力、脉搏加快、血压波动、白细胞增多、血清CK升高、肌红蛋白尿、肾功能下降、肝功能障碍、黄疸、天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、碱性磷酸酶(ALP)升高、乳酸脱氢酶(LDH)升高、γ-谷氨酰转肽酶(γ-GTP)升高、意识丧失、血小板减少等。

　　禁忌症

　　目前，关于他替瑞林的禁忌症尚不明确。不过，这并不意味着可以随意用药，在使用前仍需谨慎评估自身情况。

　　特殊人群用药

　　内分泌异常患者

　　对于存在内分泌异常的患者，比如疑似患有甲状腺或垂体疾病等，在用药前应密切观察临床症状。必要时，需进行验血以检测激素水平，确保用药安全。

　　肾功能障碍患者

　　有研究表明，在1例重度肾功能障碍患者中，血浆浓度上升了约4.2倍。因此，对于肾功能障碍的患者，医生需要格外注意，根据患者的具体情况调整药物剂量或给药频率。

　　孕妇

　　孕妇用药需格外谨慎。仅在判断治疗的益处明显大于风险时，才可对孕妇或可能怀孕的女性给予他替瑞林。

　　哺乳期

　　建议哺乳期女性不要进行哺乳。动物实验显示，该药物会转移到乳汁中，可能会对婴儿造成潜在影响。

　　小儿患者

　　目前，尚未针对小儿患者开展他替瑞林的临床试验，因此对于小儿患者的用药情况尚不明确。

　　高龄者

　　高龄者在给药时需特别注意剂量。由于本药物主要经肾脏排泄，而高龄者的肾功能往往会下降，这可能会导致血药浓度持续较高，增加不良反应的发生风险。

　　药物相互作用

　　截至目前，尚未对他替瑞林进行临床药物相互作用的研究。因此，在同时使用其他药物时，患者应告知医生，以便医生评估潜在的风险。

　　药物过量

　　目前，关于他替瑞林药物过量的相关信息尚不明确。但无论如何，都应严格按照医嘱用药，避免自行增加剂量。

　　药代动力学

　　吸收

　　给健康成年男性空腹及饭后单次服用5mg他替瑞林时，饭后血浆中他替瑞林浓度的Cmax约为空腹时的77%，AUC约为空腹时的75%，这表明饭后服用会使药物在血浆中的浓度有所下降。

　　分布

　　给健康成年男性单次口服5mg他替瑞林后，在给药3小时及6小时后，未检测到他替瑞林与血浆蛋白结合。

　　代谢

　　给健康成人单次口服5mg他替瑞林后，在血浆和尿液中可检测到代谢产物，即从脯氨酰胺脱氨基生成的酸性物质。

　　排泄

　　给健康成人单次口服5mg他替瑞林后，在给药24小时内，原形药物和代谢产物酸性物质的尿中排泄量均为给药量的1 - 2%。