Isturisa

适应症

本品适用于治疗垂体手术无效或不能治疗的成年库欣病患者

用法用量

1.推荐剂量

（1）开始给药2 mg，每日两次，随餐或不随餐服用都可

（2）最初，根据皮质醇的变化率、个体的耐受性和库欣病的体征和症状的改善，每日滴定剂量为1-2毫克，2次，频率不高于每2周一次

（3）如果患者耐受每日两次10 mg的剂量，并且24小时尿游离皮质醇（UFC）水平继续高于正常上限，则可进一步滴定每2周两次5 mg

（4）维持剂量在2 mg到7 mg之间变化，每天两次；建议的最大维持剂量为30 mg，每天两次

2.调整剂量

（1）如果尿游离皮质醇水平低于目标范围，皮质醇水平迅速下降，和/或患者报告有低皮质醇症症状，则减少或暂时停止，必要时应开始使用糖皮质激素替代治疗

（2）如果血清或血浆皮质醇水平低于目标范围，且患者出现肾上腺功能不全的症状，则停止，并给予外源性糖皮质激素替代治疗

（3）如果治疗中断，当皮质醇水平在目标范围内且患者症状得到解决时，以较低剂量重新启动治疗

3.肾功能损害患者

（1）对于有肾功能损害的患者，不需要调整剂量

（2）由于尿液游离皮质醇排泄减少，监测中重度肾功能损害患者的尿游离皮质醇水平

4.肝损伤患者

（1）轻度肝损害患者（Child-Pugh A）不需要调整剂量

（2）对于中度肝损害（Child-Pugh B）患者，推荐起始剂量为1 mg，每日2次

（3）对于患有严重肝损害的患者（Child-Pugh C），推荐的起始剂量为晚上1 mg，每日一次

（4）所有肝损害患者在进行剂量滴定时，可能需要更频繁地监测肾上腺功能

5.遗漏剂量

如果漏服一剂计划剂量的本品，不需要再补服，下一次按原间隔时间用药

6.过量用药

（1）过量服用可能会导致严重的低皮质醇血症，低皮质醇血症的体征和症状可能包括恶心、呕吐、疲劳、低血压、腹痛、食欲不振、头晕和晕厥

（2）如果怀疑服用过量，应暂时停止服用，并应检查皮质醇水平，如有必要时，应开始补充皮质类固醇

（3）可能需要密切监测，包括监测QT间期、血压、葡萄糖、液体和电解质，直到患者的病情稳定

不良反应

1.显著不良反应：肾上腺皮质功能减退、QT延长、肾上腺激素前体和雄激素的升高

2.其他不良反应：胃肠道疾病（恶心、呕吐、腹胀、腹泻）、肾上腺皮质功能减退、垂体瘤体积的变化

3.实验室检查异常：中性粒细胞绝对计数减少、肝功能检查升高

禁忌

尚不明确

贮存方法

遮光，密封，干燥处保存，储存在20°C至25°C，允许15°C至30°C下储存

适用人群

成年患者。儿童尚不明确

药物相互作用

1.CYP3A4抑制剂

（1）使用强CYP3A4抑制剂可能导致口服药物浓度增加，并可能增加胰岛素相关不良反应的风险，因此应避免同时使用，强CYP3A4包括伊曲康唑（广谱抗真菌药）、克拉霉素（抗生素）

（2）如必须同时使用强CYP3A4抑制剂，减少本品的剂量一半

2.CYP3A4和CYP2B6诱导剂

（1）使用强CYP3A4和/或CYP2B6诱导剂可能导致OS浓度降低，并可能降低本品的疗效，强CYP3A4包括卡马西平（癫痫、三叉神经痛{镇痛药}）、利福平（抗结核）、苯巴比妥（抑制中枢神经系统、抗癫痫、抗惊厥）

（2）在使用碘时，停用强CYP3A4和/或CYP2B6诱导剂可能导致碘化浓度增加，并可能增加碘相关不良反应的风险

（3）如必须同时使用强CYP3A4和CYP2B6诱导剂时，监测皮质醇浓度和患者的体征和症状，可能需要增加剂量的剂量

（4）在持续治疗期间，停用强CYP3A4和CYP2B6诱导剂后，监测皮质醇浓度和患者的体征和症状，可能需要减少剂量的剂量

3.对其他药物的影响

当与CYP1A2和CYP2C19底物共同使用时，应谨慎使用，CYP1A2和CYP2C19底物包括茶碱（支气管哮喘）、替扎尼定（中枢性骨骼肌松弛药）和s-甲苯妥英（抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{镇痛药}）

有效期

24个月

剂型

片剂

生产厂家

美国RecordatiRare

成分

主要成份是4-[（5R）-6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl]-3-fluorobenzonitrile磷酸二氢

化学结构式为：

性状

浅黄色薄膜包衣片，圆形，双凸

注意事项

1.肾上腺皮质功能减退

（1）皮质醇的降低会导致恶心、呕吐、疲劳、腹痛、食欲不振、头晕

（2）血清皮质醇的显著降低可能导致低血压、电解质水平异常和低血糖

（3）低皮质醇血症可在持续治疗期间随时发生，评估患者的低皮质醇血症的诱发原因（感染、身体压力等）

（4）在持续治疗期间，定期监测24小时的无尿皮质醇、血清或血浆皮质醇，以及患者的体征和症状

（5）如果尿游离皮质醇水平低于目标范围，皮质醇水平迅速下降，和/或患者报告有低皮质醇症症状，则减少或暂时停止

（6）如果血清或血浆皮质醇水平低于目标范围，且患者有肾上腺功能不全的症状，则停止并给予外源性糖皮质激素替代治疗

（7）当尿液游离皮质醇、血清或血浆皮质醇水平在目标范围内，且/或患者症状已得到缓解时，以较低剂量重新启动

2.QT延长

（1）可能导致心律失常

（2）在开始持续期治疗前，进行心电图检查以获得基线QT间期测量，并监测之后对QT间期的影响

（3）在开始治疗前纠正低钾血症和/或低镁血症，并在治疗期间定期监测

（4）在QT间期> 480 ms增加的情况下，考虑暂时停止使用

（5）对于有QT延长危险因素（如先天性长QT综合征、充血性心力衰竭、心动缓、未纠正的电解质异常和已知延长QT间期的伴随药物）的患者应谨慎使用，并考虑更频繁的心电图监测

3.肾上腺激素前体和雄激素的升高

（1）本品可以阻断皮质醇的合成，并可能增加皮质醇和醛固酮前体（11-脱氧皮质醇和11-脱氧皮质酮）和雄激素的循环水平

（2）监测接受本品治疗的低钾血症、高血压恶化和水肿的患者

（3）如果低钾血症持续存在，考虑添加盐皮质激素拮抗剂，可能有必要减少剂量或停药剂量

（4）告知患者与高雄激素血症相关的症状（多毛症和痤疮），建议他们在发生这些症状时联系医生

（以上资料参考自FDA美国药监局Isturisa说明书英文版2020.03）

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