雷帕鸣(sirolimus)是一种大环内酯类化合物,具有免疫抑制、抗肿瘤以及抗真菌等多种生物学效应。在肾移植领域,雷帕鸣(sirolimus)通过抑制T淋巴细胞的活化和增殖,减少白介素-2(IL-2)等细胞因子的释放,抑制机体的免疫反应,降低肾移植后器官排斥反应的风险。
药品名称
中文名称:雷帕鸣、西罗莫司片
英文名称:sirolimus
商品名称:Rapamune
全部名称:雷帕鸣、西罗莫司片、sirolimus、Rapamune
禁忌
对雷帕鸣(西罗莫司片)或制剂的任何成分过敏者禁用。
贮藏
遮光,密闭。
作用机制
雷帕鸣(西罗莫司片)抑制由抗原和细胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖,它亦抑制抗体的产生。在细胞中,雷帕鸣(西罗莫司片)与免疫嗜素,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的雷帕鸣(西罗莫司片)BA分子(mTOR,一种关键的调节激酶)结合并抑制其活性,从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。
用法用量
建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。口服,每日一次。在移植后,应尽可能早地开始服用。对新的移植受者,首次应服用的负荷量,即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg,维持量为2mg/天。虽然在临床试验中,所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的,但对于肾移植患者,尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用雷帕鸣(Rapamune)2mg的患者,其总体的安全性优于每日服用雷帕鸣(Rapamune)5mg的患者。
副作用
西罗莫司片可能会对胃肠道造成一定的刺激,通常会出现恶心、呕吐、腹泻等胃肠道不适的症状。同时,西罗莫司片还可能会影响肝功能,出现肝功能异常的情况,通常会表现为血清谷丙转氨酶、谷草转氨酶等指标异常。此外,西罗莫司片还可能会出现过敏反应,通常会出现皮肤瘙痒、皮疹等症状。
注意事项
西柚汁可减缓由CYP3A4调节的本药的代谢,因而不可用于送服或稀释本药。建议服用环孢素口服溶液(改进型)和/或环孢素胶囊(改进型)后4小时,服用西罗莫司。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
适应症
适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥。建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。
药物的相互作用
已知西罗莫司是细胞色素CYP3A4和P-糖蛋白的作用底物,西罗莫司与部分药物同时服用时其药代动力学相互作用如下。与其他药物的相互作用未进行研究。
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西罗莫司片的推荐剂量
田盛
西罗莫司每天口服一次,无论有无食物均可服用,药片不应被压碎、咀嚼或分裂,不能服用药片的病人应服用这种溶液,并指导其用法