司他夫定作为一种重要的抗病毒药物,在HIV感染的治疗中发挥着重要作用。但其使用过程中需注意剂量调整、不良反应监测以及与其他药物的相互作用等问题。
药品称呼
通用名:司他夫定片
商品名:迈思汀
全部名称:司他夫定,司他夫定片,迈思汀,Stavudine,D4T
贮藏
避光,密封保存。
作用机制
司他夫定是胸苷类似物,对体外人类细胞中HIV的复制有抑制作用。司他夫定被细胞激酶磷酸化后形成有活性的代谢物三磷酸司他夫定。三磷酸司他夫定抑制HIV逆转录酶,其机制包括与自然底物三磷酸脱氧胸苷竞争(Ki=0.0083-0.032μM),以及掺入至病毒DNA,因司他夫定无3ˊ羟基,从而终止DNA链的延长。三磷酸司他夫定抑制细胞β和γDNA多聚酶,也显著减少线粒体DNA的合成。
安全与疗效
在一项有822例患者参加的临床试验中,分别使用齐多夫定每次200mg、每天3次或本品每次40mg、每天2次治疗,连续至少6个月。两种药物相比,司他夫定的有效性明显,耐受性也更好一些,副作用出现较少。且本品的疗程可明显延长,可达79周。
国外报道,对一组33例CD4细胞计数为400/mm或少于400/mm的HIV感染者,其中4例为AIDS,29例为ARC,每天2、4、8mg/kg,分3~4次口服,或每天12mg/kg司他夫定,每一个剂量治疗组至少5位患者。在6个月的治疗中均显示出司他夫定的治疗效果,11例患者中有10例P24抗原滴度下降,31例患者中有11例CD4细胞计数上升50/mm超过基数。以体重增加2.5kg或2.5kg以上作为临床改善指标,33例患者中有12例获得明显临床改善。按临床症状综合评分,20/30病例有改善,17/31病例观察到生化指标改善,24/33病例取得临床疗效。