多替拉韦钠片 （dolutegravir ）

多替拉韦钠片(dolutegravir )，是一种强效的HIV-1整合酶抑制剂。它通过精准地抑制HIV病毒的整合酶活性，有效阻断病毒将其基因组整合到宿主细胞的DNA中，从而阻止了病毒的复制和传播。

药品称呼

通用名：dolutegravir

商品名：Tivicay

全部名称：多替拉韦钠片，特威凯，DTG，Tivicay，dolutegravir

贮藏

密封，30℃以下保存。

作用机制

多替拉韦钠片为 HIV 整合酶抑制剂，能够阻止 HIV 病毒进入细胞，可与其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染的成人和年满12岁的儿童患者。

安全与疗效

ING111762（SAILING）是一个为期48周的3期随机双盲对照非劣效性研究（NCT01231516），该研究开始于2010年10月。本研究的分析纳入了715名患者，其中Dolutegravir组为354人，Raltegravir组为361人。研究结果显示，与Raltegravir相比，Dolutegravir的疗效更佳。同时，研究者也发现在Dolutegravir组中因出现与治疗相关的整合酶抑制剂即刻耐药而造成病毒学失败的患者更少。

完整说明书详情：

　　适应症

　　本品联合其它抗逆转录病毒药物，用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人和年满12岁的儿童患者。

　　用法用量

　　成人:

　　感染HIV-1且未被确诊或临床疑似对整合酶类抑制剂耐药的患者

　　本品的推荐剂量为50mg，口服，每日一次。

　　12岁和12岁以上的青少年:

　　对整合酶类药物不耐药的青少年HIV-1患者中(12至17岁，体重不低于40kg)，本品的推荐剂量为50mg，每日一次。

　　不良反应

　　在本品治疗的第一周发生血清肌酐增加，在48周内维持稳定。

　　在之前未接受过治疗的患者中观察到从基线到治疗48周之后，平均变化为9.96umol/L(范围:-53umol/L至54.8umol/L)，肌酐的增加与背景NRTI当，且与接受过治疗的患者相似。

　　由于这些变化不反映肾小球滤过率的变化，因此认为没有临床意义(见药理毒理药效学对肾功能的影响)。

　　在多替拉韦和拉替拉韦(而不是依非韦伦)组中观察到总胆红素(无显性黄疸)小幅增加。

　　由于这些变化似乎反映多替拉韦和间接胆红素对共同清除途径尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A(UGT1A1)的竞争因此认为没有临床意义(见药代动力学代谢)。

　　无症状的肌酸磷酸激酶(CPK)升高主要与运动相关，这在多替拉韦治疗中也有所报道。

　　儿童人群

　　基于儿童和青少年(12至小于18岁，体重至少40kg)中的有限数据，不良反应类型没有超出在成人患者中观察到的不良反应。

　　禁忌

　　禁止多替拉韦与多非利特或吡西卡尼联合使用。

　　已知对多替拉伟或对本品的任何辅料过敏的患者禁用本品。

　　贮存方法

　　密封，30℃以下保存。

　　适用人群

　　成人和12周岁以上的儿童

　　药物相互作用

　　多替拉韦对其他药物药代动力学的影响

　　在体外，多替拉韦对细胞色素P450(CYP)1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6 CYP3A、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)1A1或UGT2B7等酶类或转运P-糖蛋白(Pgp)、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)、 BSEP、有机阴离子转运多肽(OATP)1B1、OATP1B3、OCT1、多重耐药蛋白(MRP) 2或MRP4等转运蛋白无直接抑制或只有微弱抑制(ICs>50μM)。

　　在体外，多替拉韦不诱导CYP1A2、CYP2B6或CYP3A4。

　　在体内，多替拉韦对CYP3A4探针咪达唑仑无任何影响。

　　基于这些数据，预计多替拉韦不会影响这些酶或转运蛋白底物(例如,逆转录酶和蛋白酶抑制剂:阿巴卡韦、齐多夫定、马拉韦罗、阿片样镇痛剂、抗抑郁药、他汀类、吡咯类抗真菌剂、质子泵抑制剂、抗勃起功能障碍剂、阿昔洛韦、伐昔洛韦、西格列汀、阿德福韦)的药代动力学。

　　有效期

　　24个月

　　剂型

　　片剂

　　生产厂家

　　印度Emcure

　　成分

　　化学名称：(4R,12aS)-9-{[(2,4-二氟苯基)甲基]氨甲酰基}-4-甲基-6,8-二氧代 -3,4,6,8,12,12a-六氢-2H-吡啶并[1’,2’:4,5]吡嗪[2,1-b][1,3] 噁嗪-7-烯醇钠 分子式：C20H18F2N3NaO5 分子量： 441.36 辅料：D-甘露醇，微晶纤维素，聚维酮，羧甲淀粉钠，硬脂富马酸钠等。

　　性状

　　片剂

　　注意事项

　　特别关注的整合酶类耐药存在整合酶类耐药的情况下，决定使用多替拉韦时，应考虑在病毒株中突变的G140A/C/S、E138A/K/T、L74I发生Q148 >2继发突变时，多替拉韦的活性大幅下降(参见[药理毒理]-药效学)。

　　存在整合酶类耐药的情况下，本品的有效程度尚未明确。

　　超敏反应 使用整合酶抑制剂，包括多替拉韦，曾报告过超敏反应，特征是皮疹、全身性表 现，有时存在器官功能障碍，包括肝损伤。

　　如出现超敏反应的体征或症状(包括但不限于重度皮疹或皮疹伴肝酶升高、发热、全身不适、疲乏、肌肉或关节疼痛、水疱、口腔病变、结膜炎、面部水肿、肝炎、嗜酸性粒细胞增多、血管性水肿)，应停止使用本品或其他可疑药物。

　　应监测包括肝脏转氨酶在内的临床状态并采取适当的治疗。

　　发生超敏反应之后，如果延误停止本品或其他可疑药物，可能导致危及生命的反应。

　　温馨提示

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