安必素

　　适应症

　　本品适用于敏感真菌所致的深部真菌感染且病情呈进行性发展者，如败血症、心内膜炎、脑膜炎(隐球菌及其它真菌)、腹腔感染(包括与透析相关者)、肺部感染、尿路感染和眼内炎等。

　　用法用量

　　静脉用药：开始静脉滴注时先试以1～5mg或按体重一次0.02～0.1mg/kg给药，以后根据患者耐受情况每日或隔日增加5mg，当增至一次 0.6～0.7mg/kg时即可暂停增加剂量，此为一般治疗量。

　　成人最高一日剂量不超过1mg/kg，每日或隔1～2日给药1次，累积总量 1.5～3.0g，疗程1～3个月，也可长至6个月，视病情及疾病种类而定。

　　对敏感真菌感染宜采用较小剂量，即成人一次20～30mg，疗程仍宜长。

　　鞘内给药：首次0.05～0.1mg，以后渐增至每次0.5mg，最大量一次不超过1mg，每周给药2～3次，总量15mg左右。

　　鞘内给药时宜与小剂量地塞米松或琥珀酸氢化可的松同时给与，并需用脑脊液反复稀释药液，边稀释边缓慢注入以减少不良反应。

　　局部用药：气溶吸入时成人每次5～10mg，用灭菌注射用水溶解成0.2%～0.3%溶液应用;超声雾化吸入时本品浓度为0.01%～0.02%，每日吸入2～3次，每次吸入5～10ml;持续膀胱冲洗时每日以两性霉素B 5mg加入1000ml灭菌注射用水中，按每小时注入40ml速度进行冲洗，共用5～10日。

　　静脉滴注或鞘内给药时，均先以灭菌注射用水10ml配制本品50mg，或5ml配制25mg，然后用5%葡萄糖注射液稀释(不可用氯化钠注射液，因可产生沉淀)，滴注液的药物浓度不超过10mg/100ml，避光缓慢静滴，每次滴注时间需6小时以上，稀释用葡萄糖注射液的pH值应在4.2以上。

　　鞘内注射时可取5mg/ml浓度的药液1ml，加5%葡萄糖注射液19ml稀释，使最终浓度成250μg/ml。

　　注射时取所需药液量以脑脊液5～30ml反复稀释，并缓慢注入。

　　鞘内注射液的药物浓度不可高于25mg/100ml，pH值应在4.2以上。

　　不良反应

　　1.静滴过程中或静滴后发生寒颤、高热、严重头痛、食欲不振、恶心、呕吐，有时可出现血压下降、眩晕等。

　　2.几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能损害，尿中可出现红细胞、白细胞、蛋白和管型、血尿素氮和肌酐增高，肌酐清除率降低，也可引起肾小管性酸中毒。

　　3.低钾血症，由于尿中排出大量钾离子所致。

　　4.血液系统毒性反应有正常红细胞性贫血，偶可有白细胞或血小板减少。

　　5.肝毒性，较少见，可致肝细胞坏死，急性肝功能衰竭亦有发生。

　　6.心血管系统反应如静滴过快时可引起心室颤动或心脏骤停。

　　此外本品所致的电解质紊乱亦可导致心律失常的发生。

　　本品静滴时易发生血栓性静脉炎。

　　7.神经系统毒性反应，鞘内注射本品可引起严重头痛、发热、呕吐、颈项强直、下肢疼痛及尿潴留等，严重者可发生下肢截瘫等。

　　8.过敏性休克、皮疹等变态反应偶有发生。

　　禁忌

　　对本品过敏及严重肝病的患者禁用。

　　贮存方法

　　遮光，密闭，冷处(2-10℃)保存

　　适用人群

　　儿童、青少年及成人

　　药物相互作用

　　1.肾上腺皮质激素，此类药物在控制两性霉素B的药物不良反应时可合用，但一般不推荐两者同时应用，因可加重两性霉素B诱发的低钾血症。

　　如需同用时则肾上腺皮质激素宜用最小剂量和最短疗程，并需监测患者的血钾浓度和心脏功能。

　　2.洋地黄苷，本品所致的低钾血症可增强潜在的洋地黄毒性。

　　两者同用时应严密监测血钾浓度和心脏功能。

　　3.氟胞嘧啶与两性霉素B具协同作用，但本品可增加细胞对前者的摄取并损害其经肾排泄，从而增强氟胞嘧啶的毒性反应。

　　4.本品与吡咯类抗真菌药如酮康唑、氟康唑、伊曲康唑等在体外具拮抗作用。

　　5.氨基糖苷类、抗肿瘤药物、卷曲霉素、多粘菌素类、万古霉素等肾毒性药物与本品同用时可增强其肾毒性。

　　6.骨髓抑制剂、放射治疗等可加重患者贫血，与两性霉素B合用时宜减少其剂量。

　　7.本品诱发的低钾血症可加强神经肌肉阻断药的作用，两者同用时需监测血钾浓度。

　　8.应用尿液碱化药可增强本品的排泄，并防止或减少肾小管酸中毒发生的可能。

　　有效期

　　18个月

　　剂型

　　冻干粉

　　生产厂家

　　美国吉利德

　　成分

　　本品主要成份为：两性霉素B。 　　化学名称：[1R(1R*，3S*，5R*，6R*，9R*，11R*，15S*，16R*，17R*，18S*，19E，21E，23E，25E，27E，29E，31E，33R*，35S*，36R*，37S*)]-33-[(3-氨基-3，6-二氧基-b-D-甘露吡咯糖酰)氧基]-1，3，5，6，9，11，17，37-八羟基-15，16，18-三甲基-14，39-二氧双环-[33.3.1]壬三十烷-19，21，23，25，27，29，31-庚烯-36-羧酸。化学结构式： 　　分子式：C47H73NO17 　　分子量：924.09 　　辅料：脱氧胆酸钠、磷酸盐

　　性状

　　本品为黄色或橙黄色粉末。

　　注意事项

　　1.本品毒性大，不良反应多见，但它又是治疗危重深部真菌感染的唯一有效药物，选用本品时必须权衡利弊后作出决定。

　　2.下列情况应慎用：

　　(1)肾功能损害，本品主要在体内灭活，故肾功能重度减退时半衰期仅轻度延长，因此肾功能轻、中度损害的患者如病情需要仍可选用本品，重度肾功能损害者则需延长给药间期或减量应用，应用其最小有效量;当治疗累积剂量大于4g时可引起不可逆性肾功能损害。

　　(2)肝功能损害，本品可致肝毒性，肝病患者避免应用本品。

　　3.治疗期间定期严密随访血、尿常规、肝、肾功能、血钾、

　　心电图等，如血尿素氮或血肌酐明显升高时，则需减量或暂停治疗，直至肾功能恢复。

　　4.为减少本品的不良反应，给药前可给解热镇痛药和抗组胺药，如吲哚美辛和异丙嗪等，同时给予琥珀酸氢化可的松25～50mg或地塞米松2～5mg一同静脉滴注。

　　5.本品治疗如中断7日以上者，需重新自小剂量(0.25mg/kg)开始逐渐增加至所需量。

　　6.本品宜缓慢避光滴注，每次滴注时间至少6小时。

　　7.药液静脉滴注时应避免外漏，因本品可致局部刺激。

　　8.仅5mg规格用于鞘内注射。

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