尼洛替尼商品图
1、骨髓抑制
本品能引起3/4级血小板减少、中性粒细胞减少和贫血，在伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者中发生频率更高，尤其是慢性髓细胞白血病加速期患者，在最初的2个月，应每隔2周做一次全血细胞计数，之后可每个月检测一次，或者在有临床指征时进行，骨髓抑制一般是可逆的，可以通过暂时停用本品或降低剂量来控制
2、QT间期延长
在基线时、服药开始7天后、有临床指征时应定期做心电图，在剂量调整之后也需要做心电图，本品禁用于低钾血症和低镁血症或长QT综合征的患者，在使用本品之前，应纠正低钾血症和低镁血症，并在治疗期间定期监测电解质，如果本品与食物同时服用(为不适当的给药方法)，和/或与强效CYP3A4抑制剂和/或其他已知可潜在延长QT的药物服用时，可能会出现有临床意义的QT间期延长，因此，必须避免与食物共同服用，并应避免使用已知延长QT间期的药物和强CYP3A4抑制剂，低钾血症和低镁血症的出现可能会增加患者QT间期延长的风险。
3、猝死
临床试验中，在接受本品治疗的具有心脏病史或显著心脏病风险的伊马替尼耐药或不耐受的慢性期或加速期的慢性髓细胞白血病患者中，猝死事件较罕见(0.1至1%)，当与其他药物合用时，除潜在恶性肿瘤之外的并发症出现频率较高，室性复极化异常可能为主要因素
4、心血管事件
如果出现心血管事件的急性体征或症状，建议患者立即寻求治疗，应评估患者的心血管状态，在本品治疗期间根据标准治疗指南监测心血管风险因素，并积极治疗
5、体液潴留
应该谨慎地研究非预期的，快速的体重增加，如在尼洛替尼用药期间有严重的体液潴留出现，应该评价其病因，并进行相应的治疗
6、乙肝病毒再激活
乙肝病毒(HBV)慢性携带者在接受BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKI)(例如尼洛替尼)之后可能发生HBV再激活，患者在开始尼洛替尼治疗之前，需检测是否存在乙肝病毒感染，当前正在使用尼洛替尼的患者需接受基线乙肝病毒病毒检测以识别出慢性乙肝病毒携带者，乙肝病毒血清学阳性的患者(包括疾病活动期的患者)及在治疗过程中检测发现乙肝病毒阳性的患者，在开始尼洛替尼治疗前应咨询肝病和乙肝治疗方面的专家，对需要尼洛替尼治疗的乙肝病毒携带者，在整个治疗期间以及治疗终止后数月应当严密监测活动性乙肝病毒感染的症状和体征
7、对已取得持续深度分子学反应的Ph+CML-CP患者的特殊监测
①终止治疗的条件
符合条件的患者如果确认表达典型BCR-ABL转录本e13a2/b2a2或e14a2/b3a2，可考虑终止治疗，患者必须具有典型的BCR-ABL转录本，以能对BCR-ABL水平进行定量检测、对分子学反应的深度进行评估以及对终止本品治疗后可能出现的丧失分子学缓解进行测定。
②对终止治疗患者的监测
必须以确认测定分子学反应水平灵敏度至少MR4.5的定量诊断检测来监测符合终止治疗条件的患者的BCR-ABL转录本水平，必须在治疗终止之前和终止治疗期间评估BCR-ABL转录本水平丧失主要分子学反应(MMR)或确认丧失MR4.0(相隔至少4周的两次连续测量显示丧失MR4.0)将在得知丧失反应后4周内重新开始治疗，需要频繁监测BCR-ABL转录本水平以及全血细胞计数和分类，以检测可能出现的缓解丧失
8、血清脂肪酶升高
使用本品会引起血清脂肪酶升高，建议慎用于有胰腺炎病史的患者，应该定期监测血清脂肪酶水平，如果脂肪酶升高伴随腹部症状，应该中断本品给药，应给予适当诊断以排除胰腺炎
9、肝功能异常
使用本品可能引起胆红素、谷草转氨酶/谷丙转氨酶（ALT/AST）和碱性磷酸酶升高，应定期进行肝功能检测
10、电解质异常
使用本品可能引起低磷、低钾、高钾、低钙和低钠血症，在开始使用本品之前必须纠正电解质异常，治疗过程中应定期监测电解质
11、食物的影响
进食会使本品的生物利用度增加，本品不应与食物一起服用，服药前2小时之内和服药后1小时之内避免进食，任何时候都应该避免进食葡萄柚汁和其它已知的有抑制CYP3A4作用的食物，对于不能吞下胶囊的患者，可以把胶囊的内容物与一茶匙的苹果酱混合在一起，混合后应立即服用，苹果酱不能超过一茶匙，同时不能食用除苹果酱以外的其他食物
12、肝损害
肝损害对本品的药代动力学有轻度影响，推荐在肝损害的患者中谨慎使用，并且应该密切监测这些患者的QT间期延长
13、全胃切除
在全胃切除的患者中，本品的生物利用度可能会降低，在这类患者中应该考虑进行更为频繁的随访
14、溶瘤综合征
本品治疗的患者中有发生溶瘤综合征的病例，大多数病例表现出疾病进展、高白细胞计数和/或脱水，由于可能发生溶瘤综合征，建议在开始本品治疗前，纠正有临床表现的脱水并治疗高尿酸血症
15、乳糖
本品含有乳糖，所以对于半乳糖不耐受症、严重的乳糖酶缺陷或葡萄糖-半乳糖吸收障碍等罕见遗传性疾病的患者，不推荐使用本品
16、实验室检查
对接受本品的患者，应该根据医生的判断进行一定频率的实验室检查
①血脂
建议在开始本品治疗前测定血脂，并且在开始治疗后3个月和6个月，及慢性治疗期间至少每年进行血脂评估，由于一些降胆固醇药物会通过CYP3A4通路代谢，如果需要使用降脂药物，治疗开始前请参考【药物相互作用】
②血糖
建议在开始本品治疗前评估血糖水平，在治疗期间如出现任何临床指征时也需进行监测，如果检查提示需要进行治疗，医生应根据当地实践和治疗指南进行治疗
17、对驾驶能力和操作机器能力的影响
尚未进行过本品对驾驶能力和操作机器能力的影响的研究，不良反应中如头晕、恶心和呕吐，在本品治疗期间是有可能出现的，所以驾驶或操作机器时应该谨慎
瑞士诺华 
