1.本药对其他药物的潜在影响
(1)细胞色素P450 (CYP) 3A弱至中度诱导剂,与本药合用可降低CYP3A底物药物的血浆浓度(见表1)
(2)CYP 2C19的弱抑制剂,与本药合用可能会增加CYP2C19底物药物的血浆浓度(见表1)
(3)外排转运蛋白p -糖蛋白(P-gp)抑制剂,与本药合用可能会增加P-gp底物药物的血浆浓度(见表1)
表1总结了ORILISSA联合给药对伴随药物浓度的影响以及这些药物相互作用的临床建议
表1药物相互作用:口服对其他药物的影响
伴随的 药物类别: 药品名称 | 对血浆的影响 伴随药物的暴露 | 临床建议 | |
心脏药物: 地高辛 | 糖苷: | ↑地高辛 | 在服用地高辛的患者开始口服药物时,增加对地高辛浓度和潜在的临床毒性体征和症状的监测。 |
苯二氮卓类: 口服咪达唑仑 | ↓咪达唑仑 | 考虑将咪达唑仑的剂量增加不超过2倍,并根据患者的反应进行个体化咪达唑仑治疗。 | |
他汀类药物: 罗苏伐他汀 | ↓瑞舒伐他汀 | 如果必要的话监测血脂水平并调整瑞舒伐他汀的剂量 | |
质子泵 禁制因素: 奥美拉唑 | ↑奥美拉唑 | 奥美拉唑40 mg,每日一次,不需要调整剂量。 | |
联合激素避孕药:口服乙炔雌二醇/左炔诺孕酮 | ↑乙炔雌二醇 ↓左炔诺孕酮 | 建议妇女在口服治疗期间和停用口服治疗后28天使用有效的非激素避孕 |
2.其他药物影响本药的可能性
Elagolix是CYP3A、P-gp和OATP1B1的底物
(1)强CYP3A抑制剂
强CYP3A抑制剂可明显升高本品的血药浓度,可能会导致不良反应严重程度增加,因此应尽量避免合用,如必须合用,强CYP3A抑制剂包括伊曲康唑(广谱抗真菌药)、酮康唑(广谱抗真菌药)、伏立康唑(广谱抗真菌药)、阿扎那韦(艾滋)、利托那韦(抗病毒)、克拉霉素(抗生素)等
(2)强CYP3A诱导剂
强CYP3A诱导剂可明显降低本品的血药浓度,导致降低疗效,因此应避免合用,强CYP3A诱导剂包括利福平(抗结核)、利福喷丁:(结核 麻风{抗金黄葡萄球菌})、苯妥英(抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{精神类})、卡马西平(癫痫 三叉神经痛{镇痛药})、巴比妥(抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫)、圣约翰草(治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠)等
(3)同时使用P-gp抑制剂或诱导剂对本药药代动力学的影响尚不清楚,已知或预期会显著增加本药血浆浓度的OATP1B1抑制剂是禁忌使用的,因为会增加本药相关不良反应的风险