2021年新发表的《CA》杂志提出:卵巢癌在女性人群中发生的恶性肿瘤中死亡率位居第五位,仅次于胰腺癌,在女性生殖系统恶性肿瘤中占第一位。据估计,每年有近2万人被确诊,有1.4万死于该疾病,5年的生存率为48%。目前卵巢癌已经上市的用药主要有奥拉帕尼、尼拉帕尼,这是两种最常见的卵巢癌靶向药,那么,尼拉帕利与奥拉帕利的区别是什么?
尼拉帕尼 美国Tesaro 100mg
尼拉帕利与奥拉帕利的区别
1、药理和药代动力学特性不同:尼拉帕尼生物利用度高达73%和更长的人体半衰期(36h),在肿瘤组织中高暴露量而显示出更好的抗肿瘤活性;同时由于尼拉帕尼特殊的代谢途径,服用其他药物不需要对尼拉帕尼进行药物剂量调整。
2、患者用药的便利性与依从性不同:尼拉帕尼是每日服用一次,临床应用起来非常方便,患者依从性高。
3、患者用药安全性不同:在安全性方面,NOVA研究显示血液性毒性是尼拉帕尼较常见的导致减量的毒性反应。通过回顾性RADAR分析以探索需要降低用药剂量的患者特征。RADAR分析显示,患者血液学毒性的严重程度与患者的体重及基线血小板计数相关,而多数患者降低剂量为200 mg(每日1次)后,患者毒副反应明显缓解,但未影响疗效。ESMO会议公布的尼拉帕尼用于一线化疗后维持治疗的PRIMA研究结果显示,体重小于77 kg的患者若初始剂量为200 mg,每天1次,则其血液学毒性明显减少,且不影响药物疗效。