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    问题胰腺癌kras基因突变的治疗药物有哪些?

    胰腺癌kras基因突变的治疗药物KRAS是胰腺癌最主要的几个驱动基因突变之一,作为胰腺癌发生的中心,KRAS是一个关键的治疗靶点。针对KRAS的治疗策略共有3个方向:1.通过干扰下游效应蛋白和信号通路影响KRAS致癌活性;2.直接靶向KRAS蛋白;3.通过蛋白定位间接靶向KRAS。但目前针对以上3个方向尚无有效的药物。胰腺癌KRAS的点突变包括多种情况,其中在药物治疗态势最好的是G12C突变型,k

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    提问时间: 2023-02-27 17:11:00 
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    本文为人解答了疑惑。

    胰腺癌kras基因突变的治疗药物

    KRAS是胰腺癌最主要的几个驱动基因突变之一,作为胰腺癌发生的中心,KRAS是一个关键的治疗靶点。针对KRAS的治疗策略共有3个方向:1.通过干扰下游效应蛋白和信号通路影响KRAS致癌活性;2.直接靶向KRAS蛋白;3.通过蛋白定位间接靶向KRAS。但目前针对以上3个方向尚无有效的药物。

    胰腺癌KRAS的点突变包括多种情况,其中在药物治疗态势最好的是G12C突变型,kras基因突变的药物包括Sotorasib(索托拉西布,Lumakras,AMG-510)、Adgrasib(阿达格拉西布,MRTX849)、LY3499446和ARS-3248/JNJ-74699157均为靶向拮抗携带KRASG12C突变的PDAC细胞的药物,但目前ARS-3248/JNJ-74699157和LY3499446都还在研究中,没有更多数据。

    胰腺癌kras基因突变的治疗药物疗效

    目前索托拉西布主要是用于治疗KRAS突变晚期实体瘤,目前已经获批的适应症是治疗既往接受过至少一种全身治疗的 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成人患者(通过 FDA 批准的检测方法确定),上市时间是2021年5月。

    胰腺癌kras基因突变的治疗药物有哪些?(图1)

    索托拉西布 美国安进 120mg240片(美国版)

    根据Ⅰ/Ⅱ期CodeBreaK100试验的数据,使用索托拉西布治疗曾经接受过大量预处理(多线治疗,其中79%的患者接受过至少2种或更多治疗)的KRAS G12C突变的局部晚期或转移性胰腺癌患者,取得了不错的疗效。患者38例,接受索托拉西布治疗的整体缓解率为21.1%,疾病控制率为84.2%,也就是说有84.2%的患者达到了临床疾病稳定。

    阿达格拉西布的Ⅱ期KRYSTAL-1试验公开了27例可评估患者的治疗结果,患者均为KRAS G12C突变的患者,先前接受过至少2种系统性抗癌治疗,这些患者包括小肠癌、胃食道结合部癌、胆道癌、阑尾癌、食道癌以及胰腺导管腺癌在内的多类消化道肿瘤。在10例胰腺癌患者当中,中位缓解持续时间7.0个月,中位无进展生存期为6.6个月,整体缓解率为50%。

    胰腺癌kras基因突变的治疗药物有哪些?(图2)

    美国Mirati 阿达格拉西布 200mg180片

    阿达格拉西布是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。目前已经获批的适应症是治疗携带KRAS G12C突变的经治非小细胞肺癌患者,时间是2021年6月。建议患者在医生的指导下用药,对症治疗。

    注:本文为原创文章禁止转载,侵权必究!仅供医护人员内部讨论,具体用药指引请咨询主治医师
  • 血液科索托拉西布基本信息

    处方药 血液科索托拉西布
    • 剂型:

      冻干粉

    • 规格:

      320mg*90片

    • 厂家:

      美国辉瑞

    • 适应症:

      是首个成功针对非小细胞肺癌KRAS突变的药物,索托拉西布适用于治疗患有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年人

  • 索托拉西布基本信息

    处方药 索托拉西布
    • 剂型:

      片剂

    • 规格:

      120mg*240片(美国版)|120mg*240片(德国版)|120mg*56片(孟加拉珠峰版)|120mg*56片(老挝卢修斯版)

    • 厂家:

      美国安进

    • 适应症:

      KRAS G12C突变是一种常见的肺癌驱动基因,约占非小细胞肺癌(NSCLC)患者的13%。 目前,已经有两种针对KRAS G12C突变的靶向药物获得美国FDA的批准,分别是索托拉西布(sotorasib)和阿达格拉西布(adagrasib)。

  • 阿达格拉西布基本信息

    处方药 阿达格拉西布
    • 剂型:

      片剂

    • 规格:

      200mg*180片

    • 厂家:

      美国Mirati

    • 适应症:

      治疗非小细胞肺癌,客观缓解率43%,索托拉西布耐药后可再用阿达格拉西布