有用。2021年5月28日，美国食品药品监督管理局宣布批准安进公司研发的amg510(sotorasib)上市， 用于至少经过一次系统治疗且病情进展的kras基因G12C阳性非小细胞肺癌患者。amg510是全球首款针对kras基因突变的靶向药物，通过取代甘氨酸与kras G12C独特的半胱氨酸形成不可逆共价键，将蛋白质锁定在非活性GDP结合状态，阻断下游信号传导，而不影响野生型kras。
关于amg510
kras突变的患者自1984 年被发现以来均被认为无药可用，amg510获批上市改变了多年来没有针对此靶点有效药物的现状，在kras G12C突变NSCLC患者已表现出不错的疗效和良好的耐受性。但其在kras G12C突变结直肠癌患者中应答率较低，预先联合表皮生长因子受体(EGFR)靶向治疗可提高这类患者的krasG12C抑制效果，amg510在其他krasG12C突变实体瘤中的疗效仍有待更大规模的临床研究进行评估和观察。
AMG510美国版120mg240片
amg510对肺癌的效果
一项单臂、多中心、开放性2期临床试验(NCT03600883)评估了sotorasib 单药二线治疗(已接受过免疫检查点抑制剂和/或铂类化疗)局部晚期或转移性kras G12C突变NSCLC患者的有效性和安全性[1]。
试验共纳入126名患者，其中2例因基线无影像学可测量病灶未纳入有效性分析。所有患者肿瘤组织中均存在kras G12C突变，检测112例患者的血样，70%患者(78/112)发现kras G12C突变，28%患者(31/112) 未发现kras G12C突变，3例检测失败无法评估。124 例患者ORR为80.6%,其中4例(3.2%)为CR,42例(33.9%)为PR，54 例(43.5%) 为SD。中位无进展生存期为6.8个月，中位缓解持续时间为11.1个月，中位总生存期为12.5个月。46 例获得客观缓解的患者中，缓解持续时间≥3个月占90.5%，≥6个月占70.8%，≥9个月占57.3%。
参考文献
[1]黄钰雯,王春晖,李晓宇,吕迁洲.治疗非小细胞肺癌新药:kras基因突变靶向药物sotorasib[J].上海医药,2022,43(15):74-77.
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