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盐酸纳洛酮商品图
纳洛酮是吗啡受体拮抗剂,注射给药起效迅速,但是口服无效。临床上主要用于阿片类药物过量中毒,吗啡类复合麻醉药术后解除呼吸抑制和催醒,阿片药成瘾的诊断。有时经常用来解酒,特别是对酒后出现昏迷、嗜睡的患者效果显著。
体内酒精超过肝脏的氧化代谢能力时,会在体内蓄积,并进入大脑。此时,机体处于应激状态,腺垂体在下丘脑释放因子的作用下,释放内源性阿片样物质。乙醇代谢产物乙醛在体内能和多巴胺缩合成阿片样物质,直接或间接作用于脑内阿片受体,使患者处于先兴奋后抑制状态,随后皮层下中枢、小脑、呼吸中枢、延髓血管运动中枢相继被抑制。
纳洛酮为羟-2-氢吗啡酮衍生物,是阿片样物质的特异性拮抗剂。纳洛酮与阿片受体的亲和力远远大于吗啡和脑啡肽,纳洛酮能够迅速逆转阿片样物质的作用,使交感神经及肾上腺髓质分泌、释放儿茶酚胺和前列腺素,促进患者清醒 。
纳洛酮可以拮抗急性酒精中毒时增高的β-内啡肽对中枢神经系统的抑制作用,可以防止和逆转乙醇中毒,从而催醒与解除乙醇中毒而达到治疗作用。
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