帕博西尼(palbociclib,IBRANCE®)是一种口服的、可逆的、选择性的、周期蛋白依赖性激酶(CDK)4和CDK6的小分子抑制剂,由辉瑞公司开发,用于治疗激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌成年患者。
CDK是响应生长信号的细胞周期进入和进展的重要调节剂,使用帕博西尼抑制这些激酶可以增强其他抗癌药物在耐受方案中的活性。
适应症和用法
单药
帕博西尼适用于激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌成年患者,
联合用药
与芳香化酶抑制剂作为绝经后女性或男性的初始内分泌治疗
与氟维司群联合用于内分泌治疗后病情进展的患者的治疗
用法用量
推荐剂量
帕博西尼的推荐剂量为125 mg片剂,每日口服一次,连续21天,然后停止治疗7天,包括28天的完整周期。帕博西尼片剂可以与食物一起服用,也可以不与食物一起服用。
使用帕博西尼时,服用推荐剂量的芳香化酶抑制剂。请参阅所用芳香化酶抑制剂的完整处方信息。
与帕博西尼合用时,建议在第1天、第15天、第29天服用500毫克氟维斯特兰特,此后每月服用一次。请参阅富维司坦的完整处方信息。
应鼓励患者在每天大约相同的时间服用帕博西尼。
如果患者呕吐或错过剂量,则不应服用额外剂量。下一个规定剂量应在正常时间服用。帕博西尼药片应整片吞咽(吞咽前不要咀嚼、压碎或撕开)。如果药片破损、破裂或不完整,则不应摄入。
根据目前的临床实践标准,联合应用帕博西尼和氟维司群治疗的绝经前/围绝经期妇女也应使用促黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂治疗。
对于联合应用帕博西尼加芳香化酶抑制剂治疗的男性,根据目前的临床实践标准,考虑使用LHRH激动剂治疗。
剂量调整
与强CYP3A抑制剂一起使用的剂量调整:避免同时使用强效CYP3A抑制剂,并考虑无CYP3A抑制剂或最小CYP3A抑制剂的替代联合用药。如果患者必须同时服用强效CYP3A抑制剂,则每天一次将帕博西尼剂量降至75 mg。如果停止使用强效抑制剂,将帕博西尼剂量(在抑制剂的3到5个半衰期后)增加至强效CYP3A抑制剂使用前的剂量
肝损伤的剂量调整:轻度或中度肝损伤(Child-Pugh A类和B类)患者无需调整剂量。对于严重肝损伤(Child-Pugh C级)的患者,推荐的帕博西尼剂量为75 mg,每日一次,连续21天,然后停止治疗7天,包括28天的完整周期。