氟他胺（Flutamide）

氟他胺（Flutamide）是一种非甾体类抗雄激素药物，它与雄激素受体（AR）结合后，可以阻止内源性雄激素（如睾酮）与受体结合，阻断雄激素对前列腺癌细胞的刺激作用。

药品称呼

中文名称:氟他胺、氟他胺片、氟硝丁酰胺、羟基氟他胺、氟他米特、缓退瘤、氟利坦

英文名称:Flutamide、FUGEREL

商品名称:福至尔

全部名称:氟他胺、氟他胺片、氟硝丁酰胺、羟基氟他胺、氟他米特、缓退瘤、福至尔、氟利坦、Flutamide、FUGEREL

禁忌

对本品过敏者禁用。

贮藏

遮光、密封干燥处保存。

作用机制

本品为非甾体类抗雄激素药物。除抗雄激素作用外，本品无任何激素的作用。其代谢产物小羟基氟他胺是其主要活性形式，能在靶组织内与雄激素受体结合，阻断二氢睾丸素（雄激素的活性形式）与雄激素受体结合，抑制靶组织摄取睾丸素，从而起到抗雄激素作用。但此作用可反馈性地引起FSH和LH释放增加，使睾丸酮的血浆浓度上升。当本品与促性腺激素释放激素（GnRH）如亮脯利特（leuprolide）一起使用时，可完全阻断雄激素而且防止代偿性增加。

完整说明书详见：

　　通用名：氟他胺片

　　商品名：福至尔

　　全部名称：氟他胺，氟他胺片，氟硝丁酰胺，羟基氟他胺，氟他米特，缓退瘤，福至尔，氟利坦，Flutamide，FUGEREL

　　适应症

　　用于前列腺癌或良性前列腺肥大。本品与亮脯利特合用(宜同时开始和同时持续使用)治疗转移性前列腺癌，可明显增加疗效。

　　用法用量

　　口服0.25g(一片)/次，3次/天，饭后服。

　　不良反应

　　男性乳房女性化，乳房触痛，有时伴有溢乳。如减少剂量或停药则可消失。

　　少数患者可有腹泻、恶心、呕吐、食欲增加、失眠和疲劳。

　　罕见性欲减低、一过性肝功能异常及精子计数减少。

　　本品对心血管的潜在性影响比己烯雌盼小。

　　禁忌

　　对本品过敏者禁用。

　　注意事项

　　需长期服用本品时应定期检查肝功能和精子计数，如发生异常应减量或停药，一般可恢复正常。

　　本品可增加睾丸酮和雌二醇的血浆浓度，可能发生体液潴留。

　　本品可单独应用，也可与LHRH激动剂、化疗药物联合应用。

　　对良性前列腺增生也有一定的疗效。

　　贮藏

　　遮光、密封干燥处保存。

　　作用机制

　　本品为非甾体类抗雄激素药物。除抗雄激素作用外，本品无任何激素的作用。其代谢产物小羟基氟他胺是其主要活性形式，能在靶组织内与雄激素受体结合，阻断二氢睾丸素(雄激素的活性形式)与雄激素受体结合，抑制靶组织摄取睾丸素，从而起到抗雄激素作用。但此作用可反馈性地引起FSH和LH释放增加，使睾丸酮的血浆浓度上升。当本品与促性腺激素释放激素(GnRH)如亮脯利特(leuprolide)一起使用时，可完全阻断雄激素而且防止代偿性增加。

　　安全与疗效

　　氟他胺片治疗前列腺炎的效果还是比较不错的。氟他胺片能较好地缓解前列腺癌骨转移所带来的疼痛，起到治疗作用。而且，氟他胺片适用于所有不同阶段的前列腺癌患者，对初治及复治患者都有良好的治疗效果，可以延长前列腺癌患者的生命，提高患者的生活质量。

　　为探讨提高晚期前列腺癌的治疗，回顾性研究22例晚期前列腺癌的临床资料，运用氟他胺加睾丸切除治疗前列腺癌，其中C2期8例，D1期9例，D2期5例。

　　结果：显效17例，3例，死亡2例，总率达90.9%。结果表明氟他胺是一个单纯抗雄激素的非类固醇化合物，对前列腺组织靶细胞膜上的雄激素受体有特异性阻断作用，能抑制雄激素依赖性肿瘤细胞生长，切除睾丸能降低雄激素水平，两者产生协同作用，提高疗效。