阿普斯特

阿普斯特是一种磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂，PDE4的抑制导致cAMP水平增加，调控肿瘤坏死因子和其他炎性细胞因子的表达，最终抑制炎症反应。通过这一作用机制，阿普斯特能够降低免疫系统中引起慢性炎症和斑块形成的活性，改善患者的症状。

药品称呼

通用名：阿普斯特

商品名：OTEZLA

全部名称：阿普斯特，Apremilast，Apores，OTEZLA，MPRILA

禁忌

已知对制剂中的前药或任何赋形剂过敏

贮藏

密封，在15-30℃条件下保存

作用机制

阿普斯特的作用不同于其他类型的口服全身药物治疗银屑病，这会影响整个免疫系统。相反，阿普斯特通过专门针对免疫系统细胞内某些参与引起炎症的分子进行研究，这种酶称为磷酸二酯酶4（PDE4）。通过影响细胞内的炎症过程，阿普斯特可以降低免疫系统中引起慢性炎症和斑块形成的活性，从而减少皮肤剥落和结垢。

安全与疗效

2014年3月21日，美国食品药品监督管理局(FDA)批准阿普斯特片(apremilast)治疗有活动性(PsA)成年。

在三项临床试验涉及1,493例有活动性有活动性银屑病关节炎(PsA)患者中评价阿普斯特片,一种磷酸二酯酶-4(PDE-4)的抑制剂的安全性和有效性。用阿普斯特片治疗与安慰剂比较，患者显示PsA体征和症状的改善，包括触痛和肿胀关节和身体功能。

完整说明书详情：

　　适应症

　　1)患有活动性银屑病关节炎的成年患者。

　　2)需要进行光疗和全身治疗的中度至重度斑块状银屑病患者。

　　3)成人患有与贝赫切特病相关的口腔溃疡。

　　用法用量

　　(1)为减低胃肠道症状，按照以下给药时间表点滴调整至推荐剂量30mg每天2次。

　　1)第1天：早晨10mg

　　2)第2天：早晨10mg和傍晚10mg

　　3)第3天：早晨10mg和傍晚20mg

　　4)第4天：早晨20mg和傍晚20mg

　　5)第5天：早晨20mg和傍晚30mg

　　6)第6天和其后：30mg每天2次

　　(2)在严重肾受损中的剂量：

　　1)推荐剂量是30mg每天1次。

　　2)对初始剂量的点滴调整，利用表1中列出仅是早晨时间表和跳过下午剂量。

　　不良反应

　　腹泻、恶心和呕吐，抑郁，体重下降。

　　禁忌

　　本品禁用于已知对阿普斯特或制剂中任何辅料过敏的患者。

　　贮存方法

　　将片剂储存在30°C(86°F)以下

　　药物相互作用

　　联合使用强效细胞色素 P450 酶诱导剂利福平可导致本品的全身暴露浓度降低，从而可导致本品的疗效丧失。

　　因此，不建议细胞色素 P450 酶诱导剂(例如利 福平、苯巴比妥、卡马西平、苯妥英钠)与本品联合使用。

　　有效期

　　24个月

　　剂型

　　片剂

　　生产厂家

　　印度格林马克

　　成分

　　阿普斯特

　　注意事项

　　1)腹泻，恶心和呕吐：65 岁或以上的患者以及服用 可导致血容量减少或低血压药物的患者发生重度腹泻、恶心或呕吐并发症的风险更 高;应对更易发生腹泻或呕吐并发症的患者进行监测，减少剂量或停用阿普斯特后，患者通常可快速好转;如患者发生重度腹泻、恶心或呕吐，请考虑减少本品剂量或暂时停药。

　　2)抑郁症：阿普斯特治疗与抑郁不良反应增加有关，在有抑郁和/或自杀想法或行为病史的患者使用本品之前，建议医师仔细权衡此类患者接受阿普米司特治疗的风险和获益。

　　3)体重减轻：接受本品治疗的患者应定期监测体重，如发生无法解释的或具有临床意义的体 重下降，应对体重下降进行评估，并应考虑中止本品

　　温馨提示

　　1.如果您发现该药品信息有任何错误，请联系我们修改，我们将热忱感谢您的批评指正!

　　2.本站所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考!