托法替尼(tofacitinib、Tofacinix、Tofanib、Tofaxen、托法替布)适用于类风湿性关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎和溃疡性结肠炎患者,还可治疗多关节幼年特发性关节炎及斑秃。
最常见的不良反应
类风湿性关节炎、银屑病关节炎和强直性脊柱炎:在类风湿性关节炎安慰剂对照临床试验的前3个月内报告,接受托法替尼单药治疗或与传统改善病情的抗风湿药联合治疗的患者中发生率≥2%的不良反应有上呼吸道感染、鼻咽炎、腹泻和头痛。
溃疡性结肠炎:超过5%的接受托法替尼5mg或10mg,每日2次治疗的患者报告,且比诱导或维持临床试验中接受安慰剂治疗的患者的发生率高于1%的不良反应有鼻咽炎、胆固醇水平升高、头痛、上呼吸道感染、血肌酸磷酸激酶升高、皮疹、腹泻和带状疱疹。
多关节幼年特发性关节炎:与成人类风湿性关节炎患者报告的常见不良反应一致。
严重副作用
严重感染:接受托法替尼治疗,可导致严重细菌、真菌、病毒和机会性感染,从而使患者住院或死亡的风险增加,甚至引发结核病(TB)。如果患者发生严重感染,应暂停托法替尼、托法替尼缓释片、托法替尼口服液的治疗,直至感染得到控制。在治疗前和治疗期间应先检测潜伏性结核病,使用前首先治疗潜伏性结核病,治疗期间仍需监测所有患者的活动性结核病,即使是开始潜伏性结核病检测为阴性的患者。
死亡:在类风湿性关节炎(RA)患者中,托法替尼的全因死亡率,包括心血管猝死、心肌梗死和卒中率均高于肿瘤坏死因子(TNF)阻滞剂。
恶性肿瘤:接受托法替尼治疗的患者曾发生过恶性肿瘤,在类风湿性关节炎患者中,接受托法替尼治疗的淋巴瘤和肺癌发生率高于接受肿瘤坏死因子阻滞剂治疗的患者。
血栓:部分患者在托法替尼治疗期间发生血栓,在类风湿性关节炎患者中,与肿瘤坏死因子阻滞剂相比,托法替尼可增加肺栓塞、静脉和动脉血栓形成的发生率。