贝利司他的作用机制及价格

作用机制

贝利司他(belinostat、Beleodaq)是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂，该蛋白酶能够促进组蛋白和一些非组蛋白赖氨酸残基中乙酰基的解离。在体外研究中，贝利司他引起乙酰化组蛋白和其他蛋白的累积，并诱导部分转化细胞的细胞周期阻滞或凋亡。

贝利司他在肿瘤细胞中表现的细胞毒性，比在正常细胞中的表现要强，该药浓度<250nM时，能够抑制组蛋白去乙酰化酶的活性，以发挥抗肿瘤作用。

价格

贝利司他是由丹麦Onxeo公司和美国Spectrum公司联合研发的，于2014年7月被美国药监局批准上市，但尚未在我国上市，因此未能进入医保范围，且患者购买需要到澳门、香港以及海外地区。

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