在早期乳腺癌（ATAC）研究中，服用阿那曲唑（Arimidex，anastrozol）的女性最常见的（≥10%）的副作用包括：潮热、乏力、关节炎、疼痛、关节痛、咽炎、高血压、抑郁、恶心呕吐、皮疹、骨质疏松、骨折、背痛、失眠、头痛、外周水肿和淋巴水肿。在晚期乳腺癌研究中，服用阿那曲唑的女性最常见（发生率>10%）的副作用包括：潮热、恶心、乏力、疼痛、头痛、背痛、骨痛、咳嗽加剧、呼吸困难、咽炎和周围水肿。
乳腺癌的发病率和死亡率在全球处于较低水平，但近年来呈迅速增长趋势。内分泌治疗是激素受体(hormonereceptor，HＲ)阳性乳腺癌的主要治疗手段之一，第三代芳香化酶抑制剂(aromataseinhibitor，AI)目前是绝经后HR阳性乳腺癌辅助内分泌治疗的主要药物，非甾体类AI阿那曲唑，主要通过与芳香化酶可逆性结合抑制其活性，从而达到治疗目的。
缺血性心血管事件
在ATAC试验中观察到，在已有缺血性心脏病的女性患者中，使用阿那曲唑可增加缺血性心血管事件的发生率（17%的患者使用阿那曲唑，10%的患者使用他莫昔芬）。考虑阿那曲唑治疗已有缺血性心脏病患者的风险和益处。
骨效应
在12个月和24个月时，ATAC试验骨骼亚组研究的结果表明，与基线相比，接受阿那曲唑治疗的患者的腰椎和全髋关节骨密度（BMD）均降低。与基线检查相比，接受三苯氧胺治疗的患者腰椎和全髋关节骨密度均增加。考虑阿那曲唑治疗患者的骨密度监测
胆固醇
在ATAC试验期间，与接受三苯氧胺的患者相比，有更多接受阿那曲唑的患者血清胆固醇升高（分别为9%和3.5%）
胚胎-胎儿毒性
根据动物研究结果及其作用机制，阿那曲唑给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。根据曲线下面积（AUC），阿那曲唑在大鼠母体引起的胚胎-胎儿毒性的暴露是人类临床暴露的9倍。在兔子身上，阿那曲唑导致妊娠失败的剂量等于或大于人类推荐剂量的16倍，单位为毫克/平方米。建议孕妇和女性注意对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性在使用阿那曲唑治疗期间和最后一次给药后至少3周内使用有效的避孕措施。